---

Vény nélkül is kiadható A kockázatokról és a mellékhatásokról olvassa el a betegtájékoztatót, vagy kérdezze meg kezelőorvosát, gyógyszerészét! Adatlap Betegtájékoztató Alkalmazási előirat

1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

Cetirizin HEXAL 10 mg filmtabletta


2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

10 mg cetirizin-dihidroklorid filmtablettánként.

Segédanyagok: 81,8 mg laktóz-monohidrát filmtablettánként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.


3. GYÓGYSZERFORMA

Filmtabletta

Fehér, kapszula alakú, filmbevonatú tabletta, egyik oldalon felező bemetszéssel. A tabletta egyenlő adagokra osztható.


4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Felnőtteknek, valamint 6 éves és afeletti gyermekeknek:
- A cetirizin a szezonális és perennialis allergiás rhinitis orr- és szemtüneteinek enyhítésére javallt.
- A cetirizin a krónikus idiopathiás urticaria tüneteinek enyhítésére javallt.

4.2 Adagolás és alkalmazás

6-12 éves kor közötti gyermekeknek: naponta 2-szer 5 mg (naponta 2-szer 1/2 tabletta)

Felnőtteknek és 12 éves kor feletti serdülőknek: naponta 1-szer 10 mg (1 tabletta).

A tablettákat egy pohár folyadékkal kell lenyelni.

Idős betegek: nincsenek arra utaló adatok, hogy - amennyiben a vesefunkció normális -, csökkenteni kellene a szer dózisát idős betegeknél.

Közepesen súlyos vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek: az adagolási gyakoriságot a vesefunkció függvényében egyénileg kell megállapítani. Az alábbi táblázat segítséget nyújt a dózis megállapításához. A táblázat használatához szükség van a beteg kreatinin-clearance-ének (CLcr) meghatározását követően az alábbi képlettel becsülhető:




A dózis megállapítása vesekárosodásban szenvedő felnőtteknél:

Csoport
Kreatinin-clearance (ml/perc)
Dózis és adagolási gyakoriság
Normál
Enyhe vesekárosodás
Közepesen súlyos vesekárosodás
Súlyos vesekárosodás
Végstádiumú vesebetegség
Dializált betegek
?80
50-79
30-49
<30
<10
10 mg naponta egyszer
10 mg naponta egyszer
5 mg naponta egyszer
5 mg 2 naponként egyszer
ellenjavallt

Vesekárosodásban szenvedő gyermekeknél az adagot egyénileg kell beállítani a beteg vese-clearence-ének, életkorának és testtömegének függvényében.

Májkárosodásban szenvedő betegek: nem szükséges a dózis módosítása, amennyiben a betegnek csak májkárosodása van.

Máj- és vesekárosodásban szenvedő betegeknél a dózis módosítása szükséges (lásd feljebb a "Közepesen súlyos vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek" című részt).

4.3 Ellenjavallatok

A hatóanyaggal, bármely segédanyaggal, a hidroxizinnel vagy bármilyen piperazin-származékkal szembeni túlérzékenység.

Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél, 10 ml/perc alatti kreatinin-clearance-értékeknél.

Ritkán előforduló, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp-laktáz hiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban a cetirizin filmtabletta nem szedhető.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Terápiás dózisok alkalmazása esetén nem észleltek klinikai szempontból jelentős kölcsönhatásokat alkohollal (0,5 g/l véralkoholszint esetében). Mindazonáltal egyidejű alkoholfogyasztás esetén ajánlatos az óvatosság.

Óvatosság ajánlatos epilepsziában szenvedő és olyan betegek esetében, akiknél convulsiók kialakulásának kockázata áll fenn.

A filmtabletta gyógyszerforma alkalmazása nem ajánlott 6 évesnél fiatalabb gyermekek esetében, mivel ez a gyógyszerforma nem teszi lehetővé a megfelelő dózis pontos adagolását.

Az antihisztaminok az allergiás bőrpróbák eredményeit elfedhetik, ezért a cetirizin-kezelést 3 nappal az allergiavizsgálat előtt abba kell hagyni.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

A cetirizin farmakokinetikai, farmakodinámiás és tolerancia profiljának köszönhetően nem várható kölcsönhatások fellépése ezzel az antihisztaminnal. Valójában, a gyógyszerinterakciós vizsgálatokban, mindenekelőtt a pszeudoefedrinnel, illetve teofillinnel (400 mg/nap) végzett vizsgálatokban sem farmakodinámiás, sem lényeges farmakokinetikai kölcsönhatást nem jelentettek.

A cetirizin felszívódásának mértékét az étel nem csökkenti, a felszívódás sebességét azonban igen.

4.6 Terhesség és szoptatás

Terhesség
A cetirizin terhesség alatti alkalmazásával kapcsolatban igen kevés klinikai adat áll rendelkezésre. Az állatkísérletek nem utalnak a terhességre, az embrionális/foetalis fejlődésre, a szülésre, illetve a postnatalis fejlődésre gyakorolt közvetlen vagy közvetett káros hatásokra. A szer terhes nőknek történő felírásakor ajánlatos az óvatosság.

Szoptatás
A cetirizin kiválasztódik az anyatejbe, a beadás után eltelt időtől függően, a plazmában mérhető koncentráció 0,25-0,9-szeres értékében, ezért a készítmény szoptató anyáknak történő felírásakor ajánlatos az óvatosság.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A járművezetési képességre, az alvási latenciaidőre és a futószalag mellett nyújtott teljesítményre vonatkozó objektív mérések nem mutattak klinikai szempontból lényeges hatásokat az ajánlott 10 mg-os dózis alkalmazásakor.

Azon betegek esetében, akik gépjárművet kívánnak vezetni, baleseti veszéllyel járó tevékenységet szándékoznak végezni vagy gépeket szeretnének üzemeltetni, az ajánlott dózis nem léphető túl, és figyelembe kell venni a gyógyszerkészítményre adott egyéni válaszreakciójukat.

Érzékeny betegeknél az alkohol vagy más, központi idegrendszeri depresszánsok egyidejű alkalmazása tovább csökkentheti az éberséget, és ronthatja a teljesítményt.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

Klinikai vizsgálatok során kimutatták, hogy az ajánlott dózisban alkalmazott cetirizin kevés központi idegrendszeri nemkívánatos hatást okoz, beleértve a somnolenciát, a fáradtságot, a szédülést és a fejfájást. Bizonyos esetekben paradox központi idegrendszeri stimulációs hatásról számoltak be.

Bár a cetirizin szelektív perifériás H1-receptor antagonista, és viszonylag mentes az antikolinerg hatásoktól, izolált esetekben vizeletürítési zavarról, a szem akkomodációs zavarairól és szájszárazságról számoltak be.

Egyes esetekben előfordultak kóros májfunkcióra utaló laboratóriumi eredmények, a májenzimek szintjének és a szérum bilirubin értékének emelkedésével. Ezek az eltérések az esetek többségében a cetirizin-dihidrokloriddal végzett kezelés abbahagyására normalizálódtak.

Klinikai vizsgálatok

Kettős vak, kontrollos klinikai, illetve klinikofarmakológiai vizsgálatokban - amelyekben a cetirizint placebóval, illetve egyéb antihisztaminokkal hasonlították össze az ajánlott adagolásban (naponta 10 mg cetirizin), és amelyekből számszerűsített gyógyszer-biztonságossági adatok állnak rendelkezésre -, több mint 3200 cetirizinnel kezelt beteg vett részt.
Az így nyert adatok összesítése alapján a placebo-kontrollos klinikai vizsgálatokban az alábbi nemkívánatos eseményeket jelentették a 10 mg cetirizin esetében, 1%-os vagy nagyobb arányban:

Nemkívánatos esemény
(WHO-ART)
Cetirizin 10 mg
(n= 3260)
Placebo
(n = 3061)
Az egész testet érintő, általános tünetek
Fáradtság


1,63%


0,95%
Központi és perifériás idegrendszeri betegségek és tünetek
Szédülés
Fejfájás



1,10%
7,42%



0.98%
8.07%
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek
Hasi fájdalom
Szájszárazság
Émelygés


0,98%
2,09%
1,07%


1,08%
0,82%
1,14%
Pszichiátriai kórképek
Somnolencia

9,63%

5,00%
Légzőrendszeri betegségek és tünetek
Pharyngitis


1,29%


1,34%

Bár statisztikailag a somnolencia gyakrabban jelentkezett a cetirizinnel kezelt egyénekben a placebo csoporthoz viszonyítva, e mellékhatás mértéke az esetek túlnyomó többségében enyhe vagy közepes fokú volt. Objektív tesztek bizonyították - ahogy azt más vizsgálatok kimutatták -, hogy a szokásos napi tevékenységeket egészséges fiatal önkénteseknél nem befolyásolta az ajánlott napi dózisok alkalmazása.

Hat hónapostól 12 éves korú gyermekeken végzett, placebo-kontrollos klinikai és klinikofarmakológiai vizsgálatokban az alábbi gyógyszermellékhatásokat figyelték meg 1%-os vagy ennél nagyobb arányban:

Gyógyszermellékhatások (WHO-ART)
Cetirizin (n=1656)
Placebo (n =1294)
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek
Hasmenés
1,0%
0,6%
Pszichiátriai kórképek
Somnolencia
1,8%
1,4%
Légzőrendszeri betegségek és tünetek
Rhinitis
1,4%
1,1%
Az egész testet érintő, általános tünetek
Fáradtság
1,0%
0,3%

Postmarketing tapasztalatok
A klinikai vizsgálatokban megfigyelt és fent felsorolt mellékhatásokon kívül az alábbi gyógyszermellékhatásokat jelentették a postmarketing tapasztalatok alapján.
Ezen nemkívánatos hatások leírását a MedDRA szervrendszernek megfelelő besorolással és az előfordulási gyakoriságok becslését (nem gyakori: ? 1/1000 - < 1/100, ritka: ? 1/10 000 - < 1/1000, nagyon ritka: < 1/10 000, nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg)) a postmarketing tapasztalatok alapján végezték.

Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek:
Nagyon ritka: thrombocytopaenia

Immunrendszeri betegségek és tünetek:
Ritka: túlérzékenység
Nagyon ritka: anaphylaxiás shock

Pszichiátriai kórképek:
Nem gyakori: nyugtalanság
Ritka: agresszivitás, zavartság, depresszió, hallucináció, álmatlanság
Nagyon ritka: tic

Idegrendszeri betegségek és tünetek:
Nem gyakori: paraesthesia
Ritka: convulsiók
Nagyon ritka: az ízérzés zavara, syncope, tremor, dystonia, dyskinesia
Nem ismert: amnézia, memóriazavar

Szembetegségek és szemészeti tünetek:
Nagyon ritka: akkomodációs zavar, homályos látás, oculogyria

Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek:
Ritka: tachycardia

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek:
Nem gyakori: hasmenés

Máj- és epebetegségek illetve tünetek:
Ritka: kóros májfunkció (emelkedett transzamináz-, alkalikus foszfatáz-, ?-GT- és bilirubin-értékek).

A bőr- és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei:
Nem gyakori: pruritus, bőrkiütés
Ritka: urticaria
Nagyon ritka: angioneuroticus oedema, fix gyógyszerexanthema

Vese- és húgyúti betegségek és tünetek:
Nagyon ritka: dysuria, enuresis

Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók:
Nem gyakori: asthenia, rossz közérzet
Ritka: oedema

Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei:
Ritka: testsúlynövekedés

4.9 Túladagolás

Tünetek

A cetirizin túladagolását követően megfigyelhető tünetek elsősorban a központi idegrendszeri hatásokkal kapcsolatosak vagy olyan hatásokkal, melyek antikolinerg hatásokra utalhatnak.
Az ajánlott napi dózisnál legalább 5-ször nagyobb adag bevitele esetén az alábbi nemkívánatos eseményeket figyelték meg: zavartság, hasmenés, szédülés, fáradtság, fejfájás, rossz közérzet, mydriasis, pruritus, nyugtalanság, szedatív hatás, somnolencia, stupor, tachycardia, tremor és vizeletretenció.

Kezelés

A cetirizinnek nincs ismert specifikus antidotuma.
Amennyiben túladagolás történik, tüneti, illetve szupportív kezelés alkalmazása ajánlott. Ha a gyógyszer bevétele óta rövid idő telt el, mérlegelni kell a gyomormosás elvégzését.
A cetirizin dialysissel nem távolítható el hatékonyan a szervezetből.


5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságuk

Farmakoterápiás csoport: Piperazin-származékok; ATC kód: R06A E07

A cetirizin - a hidroxizin humán metabolitja - hatásos és szelektív perifériás H1-receptor antagonista.
In vitro receptorkötési vizsgálatokban a H1-receptorokon kívül nem mutatott mérhető affinitást egyéb receptorok iránt.

A H1-receptorokat gátló hatása mellett a cetirizinről kimutatták, hogy antiallergiás aktivitást is kifejt: naponta 1× vagy 2×10 mg dózisban alkalmazva a késői fázisban gátolja az eosinophil sejtek felszaporodását allergén provokációnak kitett atópiás egyének bőrében és kötőhártyájában.

Egészséges önkénteseken végzett vizsgálatok azt mutatják, hogy az 5 és 10 mg dózisban alkalmazott cetirizin erősen gátolja - a bőrben kialakuló magas hisztaminkoncentráció által kiváltott - "hármas választ" ("wheal-and-flare" reakció), de ennek korrelációja a hatékonysággal nem bizonyított. Egy 35 napos, 5-12 éves gyermekeken végzett vizsgálatban a cetirizin antihisztamin hatásával szemben kialakuló toleranciát (a "wheal and flare" reakció szuppresszióját) nem észlelték. Amikor az ismételt adagolást követően a cetirizin-kezelést abbahagyják, a bőr 3 napon belül visszanyeri normál, hisztamin által kiváltott reaktivitását.

Egy 6 hetes, placebo-kontrollos vizsgálatban, amelyben 186 allergiás rhinitisben és ehhez társuló enyhe vagy közepesen súlyos asthmában szenvedő beteg vett részt, a napi 10 mg dózisban alkalmazott cetirizin enyhítette a rhinitis tüneteit, és nem befolyásolta a légzésfunkciót. Ez a vizsgálat a cetirizin alkalmazásának biztonságosságát támasztja alá enyhe vagy közepesen súlyos asthmában szenvedő allergiás betegeknél.

Egy placebo-kontrollos vizsgálatban a cetirizin nagy, 60 mg-os dózisban 7 napon át alkalmazva nem eredményezett statisztikailag szignifikáns mértékű QT-intervallum megnyúlást.

Az ajánlott adagban alkalmazva, bebizonyosodott, hogy a cetirizin javítja a perennialis és szezonális allergiás rhinitisben szenvedő betegek életminőségét.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

A steady-state plazma csúcskoncentráció körülbelül 300 ng/ml, és ezt 1,0 ± 0,5 órán belül éri el. A cetirizin nem akkumulálódott 10 napon át, napi 10 mg-os dózisban történt adagolást követően. A farmakokinetikai paraméterek - mint a plazma csúcskoncentráció (Cmax) és a görbe alatti terület (AUC) - humán önkéntesek esetében unimodális eloszlást mutattak.
A cetirizin felszívódásának mértékét a táplálék nem csökkenti, bár a felszívódás sebessége csökken. A biohasznosulás mértéke hasonló a cetirizin oldat, kapszula, illetve tabletta gyógyszerformában való alkalmazása esetén.

A látszólagos megoszlási térfogat 0,5 l/kg. A cetirizin plazmafehérjékhez való kötődése 93 ± 0,3%. A cetirizin nem befolyásolja a warfarin fehérjekötődését.

A cetirizin nem megy át nagy mértékű "first pass" metabolizmuson. Az adag kb. 2/3-a változatlan formában ürül a vizelettel. A terminális felezési idő körülbelül 10 óra.

A cetirizin lineáris kinetikát mutat az 5 és 60 mg közötti tartományban.

Speciális populációk

Idősek: Egyetlen 10 mg-os per os adag alkalmazása után a felezési idő kb. 50%-kal nőtt és a clearance 40%-kal csökkent 16 idős személy esetében, a normál életkorú vizsgálati alanyokhoz viszonyítva. A cetirizin-clearance csökkenése ezen idős önkéntesek esetében csökkent vesefunkciójukkal állt összefüggésben.

Gyermekek, csecsemők, kisgyermekek: A cetirizin felezési ideje 6-12 éves gyermekekben kb. 6 óra, 2-6 éves gyermekekben pedig 5 óra volt. 6-24 hónapos csecsemőkben és kisgyermekekben ez az érték 3,1 órára csökken.

Vesekárosodásban szenvedő betegek: A szer farmakokinetikája hasonló volt enyhe vesekárosodásban szenvedő (kreatinin-clearance ? 40 ml/perc) és egészséges önkéntesek esetében. Közepesen súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél a felezési idő 3-szorosra emelkedett, a clearance pedig 70%-kal csökkent az egészséges önkéntesek értékeihez viszonyítva.
Haemodializált betegek esetében (kreatinin-clearance ?? 7 ml/perc) egyetlen 10 mg-os per os cetirizin dózis adásakor 3-szoros emelkedést észleltek a felezési időben, a clearance csökkenése pedig 70%-os volt az egészségesekhez viszonyítva. A cetirizin haemodialysissel csak kis mértékben távolítható el a szervezetből. Közepesen súlyos és súlyos vesekárosodásban az adag megfelelő módosítása szükséges (lásd 4.2 pont).

Májkárosodásban szenvedő betegek: Krónikus májbetegségekben (hepatocelluláris, cholestatikus és biliaris cirrhosis) szenvedő betegekben egyetlen 10, illetve 20 mg-os cetirizin dózis adásakor a felezési idő 50%-os emelkedését és a clearance 40%-os csökkenését észlelték az egészséges vizsgálati alanyok megfelelő értékeihez képest.
Májkárosodásban szenvedő betegeknél az adag módosítása csak akkor szükséges, ha egyidejűleg vesekárosodás is fennáll.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

A hagyományos farmakológiai biztonságossági, ismételt dózistoxicitási, genotoxicitási, karcinogenitási és reprodukciós toxicitási vizsgálatokból származó nem-klinikai jellegű adatok azt igazolták, hogy a készítmény nem jelent különleges veszélyt az emberre.


6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Tablettamag:
Magnézium-sztearát
Kolloid vízmentes szilícium-dioxid
Mikrokristályos-cellulóz
Laktóz-monohidrát
Filmbevonat:
"Opadry white" színkeverék (makrogol 4000, titán-dioxid (E171), hipromellóz, laktóz-monohidrát)

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

3 év.

6.4 Különleges tárolási előírások

Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolást.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

30 db filmtabletta színtelen, átlátszó PVC//A1 buborékcsomagolásban és dobozban.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Nincsenek különleges előírások.
Megjegyzés: ? (egy keresztes)
Osztályozás: I. csoport.
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN)


7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Sandoz Hungária Kft.
1114 Budapest
Bartók Béla út 43-47.


8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA

OGY1-T-9101/01 Cetirizin HEXAL 10 mg filmtabletta (30 db)


9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK / MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

2003. november 19. / 2009. december 30.


10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2011. november 3.



3




OGYI/39166/2011