---

Vény nélkül is kiadható A kockázatokról és a mellékhatásokról olvassa el a betegtájékoztatót, vagy kérdezze meg kezelőorvosát, gyógyszerészét! Adatlap Betegtájékoztató Alkalmazási előirat

1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

Legalon 70 mg kemény kapszula


2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

86,5 - 93,35 mg Cardui mariae fructus (máriatövis mag) száraz kivonat (36 - 44:1; kivonószer: etilacetát), ami megfelel 75 - 80,9% DNPH módszerrel, illetve 58 - 62,5% HPLC módszerrel mért szilimarinnak szilibininben kifejezve.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.


3. GYÓGYSZERFORMA

Kemény kapszula.
Barnásvörös színű, átlátszatlan, henger alakú, 2-es méretű kemény zselatin kapszulába töltött kb. 176 mg tömegű sárgás, szemcsés por.


4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Toxikus májkárosodás; krónikus gyulladásos májmegbetegedések és májcirrhosis adjuváns keze-lése.

Figyelmeztetés:
A gyógyszeres kezelés nem pótolja a májkárosodást kiváltó ok (pl.: alkohol) elkerülését.

4.2 Adagolás és az alkalmazás

Felnőttek: szokásos adagja a kezelés indításakor és súlyos esetekben 3-szor 2 kapszula naponta, fenntartó kezelésben naponta 3-szor 1 kapszula. A kapszulákat szétrágás nélkül, megfelelő mennyiségű folyadékkal kell bevenni. A kezelés időtartamát a kezelőorvos határozza meg.

Gyermekek és serdülők: megfelelő tapasztalat hiányában 12 év alatti gyermekek számára a készítmény nem ajánlott.

4.3 Ellenjavallatok

" A készítmény hatóanyagaival vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
" Epevezeték elzáródása.

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Megfelelő tapasztalat hiányában 12 év alatti gyermekek számára a készítmény nem ajánlott.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Nem ismertek.

4.6 Terhesség és szoptatás

Terhesség:
Terhesség alatti alkalmazására vonatkozóan nem állnak rendelkezésre kontrollált klinikai vizsgálati adatok, így ilyenkor csak a kezelőorvos tudtával, megfelelő elővigyázatossággal alkalmazható a készítmény. Az állatkísérletek nem utalnak a terhességet, az embrionális/magzati fejlődést, szülést vagy a szülés utáni fejlődést közvetlenül vagy közvetett módon károsan befolyásoló hatásra (lásd 5.3 pont). Terhes nőknek csak gondos mérlegelést követően rendelhető.

Szoptatás:
Nem ismert, hogy a hatóanyag kiválasztódik-e az anyatejjel. A szilimarin kiválasztódását az anyatejbe állatkísérletben nem vizsgálták. Ilyenkor a készítmény csak a kezelőorvos tudtával alkalmazható. A szoptatás, illetve a Legalon 70 mg kemény kapszulával végzett terápia folytatásának/abbahagyásának eldöntésekor a kezelőorvosnak mérlegelni kell a szoptatás előnyeit a gyermek szemszögéből, illetve a Legalon 70 mg kemény kapszula alkalmazásának előnyeit az anya szemszögéből.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A Legalon 70 mg kemény kapszula nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek
Nem gyakori (előfordulási gyakoriság: 1/1000 - 1/100): enyhe hasmenés.

4.9 Túladagolás

Eddig nem figyeltek meg túladagolást. A mérgezésnek specifikus antidotuma nincs, tüneti kezelés szükséges.


5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Májvédők, zsírosodásgátlók,
ATC: A05B A03

Állatkísérletekben számtalan májkárosodási modellen igazolták már a szilimarin antitoxikus hatékonyságát, pl. a gyilkos galóca mérgei, a falloidin és az amanitin okozta májkárosodásnál, vagy lantinidák, szén-tetraklorid, galaktózamin, tioacetamid és a hepatotoxikus FV3 vírus által okozott májkárosodás esetében.

A szilimarin terápiás hatását többféle hatásmechanizmus szerint fejti ki.

A szilimarin szabadgyökfogó képessége miatt antiperoxidatív hatást fejt ki. Megszakítja, illetve megelőzi a patofiziológiás lipidperoxidáció folyamatát, ami a sejtmembrán károsodását okozná. A károsodott májsejtekben a szilimarin fokozza a fehérjeszintézist és normalizálja a foszfolipid metabolizmust. Ennek eredményeképpen stabilizálja a sejtmembránt és csökkenti vagy megelőzi az oldott sejtalkotók (pl.: transzaminázok) kijutását a májsejtből. A szilimarin megakadályozza bizonyos májkárosító anyagok (pl.: gyilkos galóca mérgei) bejutását a sejtbe.
A szilimarin fehérjeszintézis-fokozó hatása sejtmagban található RNS-polimeráz I. enzim stimulálása miatt jön létre. Ezáltal a riboszómális RNS termelődése fokozódik, amelynek hatására nagyobb mennyiségben szintetizálódnak a szerkezeti és funkcionális proteinek (enzimek). Ilymódon kedvezően befolyásolja a máj helyreállító kapacitását és regenerációs képességét.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

A szilimarin fő alkotója a szilibinin. A klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy az emésztőrendszerből történő felszívódása után elsősorban az epével választódik ki (a felszívódott mennyiség több mint 80%-a). Az epében kimutatták a glükuronidokat és szulfátokat, mint a szilibinin metabolitjait.

Állatkísérletekben észleltek alapján feltételezik, hogy a szilibinin a dekonjugáció után újra felszívódik és bekerül az enterohepatikus körforgásba. Amint az elsősorban epén keresztül történő kiválasztás (a hatás helye a máj) alapján várható is, a plazmaszint alacsony és a vesén keresztül történő kiválasztás kevés. A felszívódási féléletidő 2,2 óra és az eliminációs féléletidő 6,3 óra.

A Legalon 70 mg kemény kapszulát terápiás adagban alkalmazva (140 mg szilimarin naponta 3-szor), az emberi epében található szilibinin szintje megegyezik az egyszeri és az ismételt adagolás esetén. Ez azt is mutatja, hogy a szilibinin nem kumulálódik a szervezetben.
A szilimarint naponta háromszor 140 mg dózisban adva, ismételt adagolás után, az epével történő kiválasztás dinamikus egyensúlyi ("steady state") állapotot ér el.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

A szilimarint kivételesen alacsony toxicitás jellemzi, ezért a terápiás adagolásban hosszú ideig biztonságosan alkalmazható.

Akut toxicitás:
A szilimarin gyakorlatilag nem bizonyult toxikusnak egyszeri adagban adva patkányoknak és egereknek. Az LD50 értéke 2000 mg/kg (egér, per os).

Krónikus toxicitás:
Patkányokon és kutyákon végzett hosszú távú (maximum 12 hónapos) vizsgálatokban per os adagoltak szilimarint, 2500, illetve 1200 mg/kg maximális adagban. Sem a laboratóriumi eredmények, sem a boncolási leletek nem mutattak ki semmilyen toxikus hatást.

Reprodukciós toxicitás:
A patkányokon és nyulakon folytatott fertilitási, valamint prenatális, perinatális, és posztnatális vizsgálatok a reprodukció egyik fázisában sem mutattak ki semmilyen mellékhatást (a maximális alkalmazott adag: 2500 mg/kg per os). A szilimarin nem mutatott teratogén hatást sem.

Mutagenitás:
A szilimarinnal folytatott in vitro és in vivo vizsgálatok negatív eredményt adtak.

Karcinogenitás:
Még nem folytattak megfelelő vizsgálatokat rágcsálókban.


6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Kapszulatöltet: magnézium-sztearát, poliszorbát 80, A-típusú karboximetil-keményítő-nátrium, mannit, povidon.
Kapszulatok: nátrium-laurilszulfát, fekete vas-oxid (E172), vörös vas-oxid (E172), titán-dioxid (E171), zselatin.

6.2 Inkompatibilitások

Nem ismertek.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

5 év.

6.4 Különleges tárolási előírások

Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolást.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

30 db, 60 db illetve 100 db kemény kapszula Alu/PVC buborékfóliában és dobozban.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Nincsenek különleges előírások.

Megjegyzés: (keresztjelzés nélkül)
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszerkészítmények (VN).


7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Madaus GmbH
51101 Köln,
Németország


8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA

OGYI-T- 1843/03 (30 db keménykapszula)
OGYI-T- 1843/04 (60 db keménykapszula)
OGYI-T- 1843/05 (100 db keménykapszula)


9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

2009. 02. 17

10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2009. 02. 17.