---

Vény nélkül is kiadható A kockázatokról és a mellékhatásokról olvassa el a betegtájékoztatót, vagy kérdezze meg kezelőorvosát, gyógyszerészét! Adatlap Betegtájékoztató Alkalmazási előirat

1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

Aspirin Protect 100 mg gyomornedv ellenálló bevont tabletta
Aspirin Protect 300 mg gyomornedv ellenálló bevont tabletta


2. MINÖSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

100 mg, ill. 300 mg acetilszalicilsav gyomornedv ellenálló bevont tablettánként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1. pontban.


3. GYÓGYSZERFORMA

Fehér színű, korong alakú, domború felületű, bélben oldódó gyomornedv ellenálló bevont tabletta.
Törési felülete fehér színű.


4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Az acetilszalicilsav alkalmazása a következő cardiovascularis indikációkban javallt:
- akut myocardialis infarktus
- reinfarktus profilaxis
- transiens ischaemiás attack (TIA) és cerebrális infarktus megelőzésére
- stabil és instabil angina pectoris
- artériás érsebészeti beavatkozások után (pl.: PTCA, CABG)
- myocardialis infarktus kockázatának csökkentése cardiovascularis rizikófaktorokkal rendelkező 45-79 év közötti férfi és 55-79 év közötti nőbetegek esetében, amikor a terápiás előny felülmúlja a gastrointestinalis haemorrhagia fokozott kockázatából eredő veszélyt.

4.2 Adagolás és alkalmazás

" Akut myocardialis infarktus: myocardialis infarktus gyanúja esetén azonnal 100-300 mg kezdő adag bevétele javasolt. A fenntartó adag az infarktust követően 30 napon át napi 100-300 mg acetilszalicilsav.
" 30 nap után a myocardialis infarktus megelőzésére további kezelés megfontolása javasolt. Az első tablettát a gyors felszívódás érdekében szét kell rágni.
" Reinfarktus profilaxis esetén 100 mg/nap acetilszalicilsav.
" Transitorikus ischaemiás attack (TIA) és cerebrális infarktus megelőzésére: napi 100-300 mg acetilszalicilsav.
" Stabil és instabil angina pectoris esetén, illetve artériás érsebészeti beavatkozások után: napi 100-300 mg acetilszalicilsav.
" Myocardialis infarktus kockázatának csökkentésére cardiovascularis rizikófaktorokkal rendelkező betegek esetében az ajánlott dózis naponta 100 mg vagy kétnaponta 300 mg acetilszalicilsav.


4.3 Ellenjavallatok

- A készítmény hatóanyagával vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.
- szalicilátok vagy egyéb nem-szteroid gyulladásgátlók által kiváltott asztma a kórelőzményben
- akut gastrointestinalis fekélyek
- kórosan fokozott vérzési hajlam (haemorrhagiás diathesis)
- súlyos veseelégtelenség
- súlyos májelégtelenség
- súlyos szívelégtelenség
- kombináció metotrexáttal 15mg/hét feletti dózisban (lásd 4.5 pont)
- terhesség harmadik trimesztere

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

A bélben oldódó Aspirin Protect 100 mg, ill. 300 mg gyomornedv ellenálló bevont tabletta a következő esetekben csak az előny/kockázat körültekintő mérlegelése után, fokozott elővigyázatossággal adható:
- gyulladáscsökkentőkkel, antirheumatikumokkal és egyéb allergénekkel szembeni túlérzékenység
- krónikus vagy recidiváló gyomor-, nyombélfekély
- egyidejű alvadásgátló kezelés (lásd 4.5 pont)
- máj- vagy vesekárosodás
- az ibuprofen befolyásolhatja az acetilszalicilsav thrombocyta aggregáció gátló hatását
- asthma bronchiale
- köszvény
- a terhesség első és második trimesztere
- szoptatás ideje alatt, magas dózis (> 300 mg/nap) esetén
- gyermekeknek, fennálló vírusfertőzés esetén

A ritkán előforduló, de súlyos betegség, a Reye-syndroma fellépésének lehetősége miatt acetilszalicilsavat tartalmazó készítmények lázas gyermekeknek és serdülőknek csak az előny/kockázat gondos mérlegelése után adhatók.

Asthma bronchiale-ban, krónikus obstruktív légzőszervi megbetegedésekben, szénanáthában és orrnyálkahártya duzzanattól (orrpolyp) szenvedő betegek más betegeknél gyakrabban reagálhatnak a nemszteroid analgetikumokra asztmás rohammal, helyi bőr-vagy nyálkahártya duzzanattal (Quincke oedema) vagy csalánkiütéssel.

Operatív beavatkozások előtt az Aspirin Protect 100, ill. 300 mg gyomornedv ellenálló bevont tabletta alkalmazásáról a műtétet végzőknek tudomást kell szerezniük.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Együttadása ellenjavallt:
- metotrexát 15mg/hét feletti dózisban (lásd 4.3. pont)

Együttadása fokozott óvatosságot igényel:
- metotrexát 15mg/hét alatti dózisban
- ibuprofen (lásd 4.4. pont)
- antikoagulánsok, thrombolytikumok
- egyéb nemszteroid gyulladásgátlók, antirheumatikumok
- szelektív szerotonin re-uptake inhibitorok (SSRIs)
- digoxin
- antidiabetikumok (inzulin, szulfonilureák)
- diuretikumok
- szisztémás kortikoszteroidok, kivéve az Addison kór kezelésére adott hidrokortizont
- angiotenzin konvertáló enzim (ACE) inhibitorok
- valproat
- alkohol: alkohollal való együttes alkalmazás esetén az acetilszalicilsav fokozhatja a gyomorvérzés kockázatát
- húgysavcsökkentők (benzbromaron, probenecid)

4.6 Terhesség és szoptatás

A prosztaglandin szintézis gátlása károsan befolyásolhatja a terhességet és/vagy az embrió illetve a magzat fejlődését. Epidemiológiai vizsgálatok adatai megerősítik, hogy a prosztaglandin szintézis inhibitorok alkalmazása a terhesség korai szakaszában megnöveli a vetélés és a fejlődési rendellenességek kialakulásának kockázatát. A kockázat növekedni látszik az alkalmazott dózissal és a kezelés időtartamával. A rendelkezésre álló adatok nem igazolják az acetilszalicilsav szedése és a vetélés fokozott kockázata közötti összefüggést. Az acetilszalicilsavról rendelkezésre álló epidemiológiai adatok a fejlődési rendellenességek tekintetében nem következetesek, de a hasfalhasadék fokozott kockázata nem zárható ki. Egy 14,800 anyával és gyermekével korai terhességben (1.-4. hónapig) végzett prospektív vizsgálat a fejlődési rendellenességek magasabb kockázatának nem találta semmiféle bizonyítékát.
Az állatkísérletek reproduktív toxicitást mutattak (lásd 5.3 pont).

A terhesség első és második trimeszterében csak akkor adhatók acetilszalicilsav tartalmú gyógyszerek, ha feltétlenül szükségesek. A terhesség első és második trimeszterében acetilszalicilsav tartalmú gyógyszert szedő nők esetében a lehető legalacsonyabb dózist a lehető legrövidebb ideig kell alkalmazni.

A terhesség harmadik trimeszterében valamennyi prosztaglandin szintézis inhibitor
- cardiopulmonális toxicitást okozhat a magzatnál (a ductus arteriosus korai záródásával és pulmonális hypertensióval)
- -veseműködési zavart okozhat a magzatnál, ami veseelégtelenség és oligo-hydroamnosis kialakulásához vezethet

A terhesség végén valamennyi prosztaglandin szintézis inhibitor anya és gyermeke esetében egyaránt
- a vérzési idő meghosszabbodását okozhatja, ami már nagyon alacsony adagok bevétele után is előfordulhat
- a méhösszehúzódások gátlását okozhatja, ami késleltetett vagy elhúzódó szüléshez vezethet

Következésképpen az acetilszalicilsav alkalmazása ellenjavallt a terhesség harmadik trimeszterében.

Az anyatejbe a szalicilátok kis mennyiségben kiválasztódnak.
Mivel alkalmankénti szedés esetében nem kívánt hatásokat a csecsemőkben ezidáig nem figyeltek meg, a szoptatás felfüggesztésére általában nincs szükség. Ezzel szemben, nagy dózisban (> 300mg/nap) való rendszeres alkalmazás esetén a szoptatást korán fel kell függeszteni.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Az Aspirin Protect nem befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

Gastrointestinalis mellékhatások gyakran előfordulnak, ezek a következők: émelygés, hányinger, hasmenés, hányás, gastrointestinalis mikrovérzések, ez utóbbiak kivételes esetben anaemiához vezethetnek.

Gyakori (>1/100 és <1/10):
Fokozott vérzési hajlam
Dyspepsia, hányinger, hasmenés, hányás

Nem gyakori (>1/1000 és <1/100):
Allergiás reakciók
(urticaria, rhinitis, orrdugulás, asztma)

Ritka (>1/10000 és <1/1000):
Súlyos gastrointestinális vérzések
Súlyos bőrreakciók
Veseműködési zavarok
Súlyos gastrointestinalis vérzés csak magas dózisok rendszeres adagolása mellett alakulhat ki.
Ritkán gastrointestinális fekélyek alakulhatnak ki, egyes esetekben haemorrhagiával és perforatioval.

Egyedi esetekben máj- és vesefunkció zavar (transzamináz emelkedés), hypoglykaemia és súlyos bőrreakció is megfigyelhető volt (erythaema multiforme).
Központi idegrendszer: fejfájás, szédülés, hányás, tinnitus, látási zavarok, somnolentia (hosszú távú vagy krónikus alkalmazás esetében).
Érzékszervek: látási zavarok, tinnitus.
Elektrolit, anyagcsere: sav-, bázisháztartás zavarai.
Endokrin rendszer: nátrium- és vízretenció (oedema), hypoglykaemia.
Cardiovascularis rendszer: vérnyomásesés (shock is előfordulhat).
Haematologia: vashiányos anaemia, thrombocytopenia, agranulocytosis, pancytopaenia, aplastikus anaemia.
A dózisfüggő mellékhatások gyakorisága - adott esetben - gyomorsavszekréciót csökkentő vagy H-iont pufferoló anyagok egyidejű adásával csökkenthető.
A túladagolás tüneteként szédülés és tinnitus is megjelenhet, főképp gyermekek és idősek esetében.

4.9 Túladagolás

Véletlen túladagolás esetén azonnal orvoshoz kell fordulni. A megfelelő orvosi beavatkozás felnőttek és gyermekek esetében egyaránt nélkülözhetetlen, még akkor is, ha a túladagolás jelei és tünetei nem észlelhetők.
Megkülönböztetendő az acetilszalicilsav krónikus túladagolása, ami túlnyomórészt idegrendszeri zavarokat (szalicilizmus) okoz és az akut mérgezés, amikor a sav-bázis egyensúly zavara áll előtérben.

Krónikus toxicitás tünetei:
Az acetilszalicilsav és metabolitjai helyileg nyálkahártya-izgalmat okoznak. Már terápiás adagban is létrejöhetnek fekélyek, vérzések és/vagy haemorrhagiás eróziók mikrovérzésekkel a gyomor- béltraktusban. Krónikus szedés alatt ezért anaemia alakulhat ki. Szédülés, fülcsengés a túladagolás jele lehet. 300-500 g/ml szalicilsav plazmakoncentráció esetén toxikus tünetek (400)-500 g/ml plazmakoncentráció felett komatózus állapot lép fel, bekövetkezhet a halál.

Akut intoxikáció tünetei:
Sav-bázis egyensúly és az elektrolitháztartás zavarai mellett - a kezdeti centralis hyperventillatio res-
piratorikus alkalózishoz vezet. A renalis kompenzáció miatt alkalúria, ennek következtében kálium-, klorid- és vízveszteség (a hányás miatt is) léphet fel. Az anyagcsere felgyorsulása metabolikus acidózist, hypoglykaemiát, bőrkiütéseket, gastrointestinalis vérzést, hyperventillatiot, fülzúgást, rossz közérzetet, hányást, látási- és hallási zavarokat, fejfájást, szédülést okozhat.
Súlyos mérgezés esetében delirium, tremor, nagyfokú hyperpnoe és cyanosis nélküli dyspnoe, izzadás, kiszáradás, hyperthermia és kóma is előfordulhat (felnőtteknek 10 g egyszeri adagtól kezdődően, gyermekeknél 3 g acetilszalicilsav bevétele után).
Halálos kimenetelű mérgezés esetében a halál oka rendszerint a légzés leállása.

Az acetilszalicilsav mérgezés kezelésének módja a mérgezés mértékétől, stádiumától és a klinikai tünetektől függ. EI kell végezni a hatóanyag felszívódását csökkentő szokásos intézkedéseket: a kiürülés meggyorsítása, a folyadék- és elektrolitháztartás ellenőrzése, hőszabályozás és a légzés kontrollálása.


5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Thrombocyta-aggregáció gátlók, kivéve heparin

ATC kód: B0IAC06

Az acetilszalicilsav a savas nemszteroid analgetikumok/gyulladáscsökkentők csoportjába tartozik. Az acetilszalicilsav a szalicilsav egyik észtere, fájdalom-, láz-, és gyulladáscsökkentő hatással rendelkező vegyület.
Az acetilszalicilsavnak thrombocyta aggregáció gátló hatása van. A thrombocytákban gátolja a thromboxan A2 képzését. Hatása a ciklooxigenáz-enzim (COX-1) irreverzibilis gátlásán alapul. A ciklooxigenáz gátlás különösen kifejezett a thrombocytákban, mivel a thrombocyták az enzim reszintézisére nem képesek. Az acetilszalicilsavnak egyéb thrombocyta-gátló hatásokat is tulajdonítanak.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Per os adagoláskor az acetilszalicilsav felszívódása a gyógyszer formájától függően gyors és teljes.
Szilárd, gyors-kiáramlású alakban való bevételt követően a maximális plazmakoncentrációt 0,3-2 óra (teljes szalicilát) alatt éri el. Az Aspirin Protect 100 mg, ill. 300 mg gyomornedv ellenálló bevont tabletta saválló bevonatának köszönhetően az aktív hatóanyag nem a gyomorban, hanem a bélben, lúgos vegyhatású közegben szabadul fel. Ezért a szokásos tablettákhoz képest a bélben oldódó tabletták esetében a felszívódás 3-6 órával később következik be.

Plazmafehérjéhez való kötődése koncentrációfüggő, 66-98 % (szalicilsav).
Magas dózisú adagolást követően az acetilszalicilsav a cerebrális, spinális és synovialis folyadékban ki-
mutatható. A szalicilsav áthatol a placentán és kimutatható az anyatejben.

Az acetilszalicilsav a felszívódás alatt és után fő metabolitjává, szalicilsavvá alakul át. Az acetilszalicilsav acetil csoportja már a gastrointestinalis traktus nyálkahártyáján való átjutás közben hidrolitikusan bomlani kezd, de a folyamat túlnyomórészt a májban zajlik.
A szalicilsav eliminációja dózisfüggő, mert a metabolizációt a májenzimek kapacitása szabja meg. A fő metabolitok a szalicilsav (szaliciluric sav) glicin konjugátja, a szalicilsav (szalicilfenol glukoronid és szalicil-acetil glukoronid) éteres és észteres glukoronidjai, a gentisin sav és glicin konjugátja.
Az eliminációs felezési idő alacsony dózis esetén 2-3 óra között változhat, a szokásos fájdalomcsillapító dózis esetében ez 2-12 óra.
A szalicilsav és metabolitjai túlnyomórészt a vesén keresztül választódnak ki.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

Állatkísérletekben a szalicilátok nagy dózisú adagolása során vesekárosodást észleltek.
Az acetilszalicilsav mutagenitását és karcinogenitását széles körben vizsgálták, és mutagén vagy karcinogén hatásra utaló bizonyítékot nem találtak.
Több állatfaj esetében is megfigyelték a szalicilátok teratogén hatását: implantációs zavarok, embriotoxikus és foetotoxikus hatások, prenatális gyógyszerterápia esetén az utód tanulási képességének csökkenése.


6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Cellulózpor, kukoricakeményítő, metakrilsav-etil-akrilát-kopolimer (1:1) 30 %-os diszperzió, nátriumlauril-szulfát, poliszorbát 80, talkum, trietil-citrát.

6.2 Inkompatibilitások

Nincsenek.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

5 év.

6.4 Különleges tárolási előírások

Legfeljebb 25 oC-on tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

20 db vagy 50 db filmtabletta PP/Alu buborékfóliában és dobozban.
28 db, 56 db, 84 db vagy 98 db tabletta PP/Alu buborékfóliában és dobozban (naptárcsomagolás).

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Megjegyzés: keresztjelzés nélkül
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).


7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Bayer Schering Pharma AG
13342 Berlin
Müllerstrasse 170-178
Németország


8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA

OGYI-T-5950/01 (Aspirin Protect 100 mg gyomornedv ellenálló bevont tabletta) 20x
OGYI-T-5950/02 (Aspirin Protect 100 mg gyomornedv ellenálló bevont tabletta) 50x
OGYI-T-5950/05 (Aspirin Protect 100 mg gyomornedv ellenálló bevont tabletta) 28x
OGYI-T-5950/06 (Aspirin Protect 100 mg gyomornedv ellenálló bevont tabletta) 56x
OGYI-T-5950/07 (Aspirin Protect 100 mg gyomornedv ellenálló bevont tabletta) 84x
OGYI-T-5950/08 (Aspirin Protect 100 mg gyomornedv ellenálló bevont tabletta) 98x


OGYI-T-5950/03 (Aspirin Protect 300 mg gyomornedv ellenálló bevont tabletta) 20x
OGYI-T-5950/04 (Aspirin Protect 300 mg gyomornedv ellenálló bevont tabletta) 50x


9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

1997.12.01. / 2007.12.12.


10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2010. január 11.