---

Vény nélkül is kiadható A kockázatokról és a mellékhatásokról olvassa el a betegtájékoztatót, vagy kérdezze meg kezelőorvosát, gyógyszerészét! Adatlap Betegtájékoztató Alkalmazási előirat

1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

Asactal 75 mg gyomornedv ellenálló tabletta
Asactal 100 mg gyomornedv ellenálló tabletta
Asactal 150 mg gyomornedv ellenálló tabletta
Asactal 160 mg gyomornedv ellenálló tabletta


2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

Asactal 75 mg gyomornedv ellenálló tabletta
75 mg acetilszalicilsav gyomornedv ellenálló tablettánként.

Asactal 100 mg gyomornedv ellenálló tabletta
100 mg acetilszalicilsav gyomornedv ellenálló tablettánként.

Asactal 150 mg gyomornedv ellenálló tabletta
,150 mg acetilszalicilsav gyomornedv ellenálló tablettánként.

Asactal 160 mg gyomornedv ellenálló tabletta
160 mg acetilszalicilsav gyomornedv ellenálló tablettánként.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.


3. GYÓGYSZERFORMA

Gyomornedv ellenálló tabletta.

Asactal 75 mg gyomornedv ellenálló tabletta
75 mg: fehér, ovális, mindkét oldalán domború, 9,2 x 5,2 mm méretű filmtabletta.

Asactal 100 mg gyomornedv ellenálló tabletta
100 mg: fehér, kerek, mindkét oldalán domború, 7,2 mm átmérőjű filmtabletta.

Asactal 150 mg gyomornedv ellenálló tabletta
150 mg: fehér, ovális, mindkét oldalán domború, 11,7 x 6,7 mm méretű filmtabletta.

Asactal 160 mg gyomornedv ellenálló tabletta
160 mg: fehér, kerek, mindkét oldalán domború, 8,7 mm átmérőjű filmtabletta.


4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

- Myocardialis infarctus másodlagos prevenciója.
- Cardiovascularis morbiditás prevenciója stabil angina pectorisban szenvedő betegeknél.
- Instabil angina pectoris az anamnézisben, kivéve az akut fázisban történő alkalmazást.
- Graft okklúzió megelőzése coronaria artéria bypass graft (CABG) műtétet követően.
- Coronaria angioplastica, kivéve az akut fázisban történő alkalmazást.
- Tranziens ischaemias attak (TIA) és ischaemias cerebrovascularis történés (CVA) másodlagos prevenciója, feltéve, hogy előzőleg kizárták az intracerebralis vérzés lehetőségét.

Az Asactal sürgősségi esetekben nem ajánlott. Az alkalmazást krónikus kezelés melletti másodlagos prevencióra kell korlátozni.

4.2 Adagolás és alkalmazás

Felnőttek
Myocardialis infarctus másodlagos prevenciója:
A javasolt dózis naponta egyszer 75 160 mg.

Cardiovascularis morbiditás prevenciója stabil angina pectorisban szenvedő betegeknél:
A javasolt dózis naponta egyszer 75 160 mg.

Instabil angina pectoris a kórtörténetben, kivéve az akut fázisban történő alkalmazást:
A javasolt dózis naponta egyszer 75 160 mg.

Graft okklúzió megelőzése coronaria artéria bypass graft (CABG) műtétet követően:
A javasolt dózis naponta egyszer 75 160 mg.

Coronaria angioplasztika, kivéve az akut fázist:
A javasolt dózis naponta egyszer 75 160 mg.

Tranziens ischaemias attak (TIA) és ischaemias cerebrovascularis történés (CVA) másodlagos prevenciója, feltéve, hogy előzőleg kizárták az intracerebralis vérzés lehetőségét:
A javasolt dózis naponta egyszer 75 325 mg.

Időskorú betegek
Az acetilszalicilsavat általában megfelelő körültekintés mellett kell alkalmazni az idős betegeknél, akik hajlamosabbak a mellékhatásokra. Amennyiben nincs jelen súlyos vese vagy májkárosodás, a szokásos felnőtt adag javasolt (lásd 4.3 és 4.4 pont). A kezelést rendszeres időközönként felül kell vizsgálni.

Gyermekgyógyászati populáció
Az acetilszalicilsav nem adható 16 év alatti gyermekeknek, illetve serdülőkorúaknak, kivéve, ha az alkalmazást orvos javasolja annak alapján, hogy az előnyök felülmúlják a kockázatokat (lásd 4.4 pont).

Az alkalmazás módja
Per os alkalmazásra.

A tablettákat egészben, megfelelő mennyiségű (fél pohár) folyadékkal kell lenyelni. A gyomornedv ellenálló bevonat miatt a tablettákat nem szabad összetörni, eltörni vagy elrágni, mivel ez a bevonat védi a bélrendszert az irritáló hatások ellen.

4.3 Ellenjavallatok

- Szalicilsav összetevőkkel vagy prosztaglandin szintetáz gátlókkal (pl. egyes asztmás betegek esetében, akiknél roham jelentkezhet vagy elájulhatnak) és a készítmény bármely segédanyaggal szembeni túlérzékenység;
- Aktív vagy az anamnézisben szereplő visszatérő peptikus fekély és/vagy gastricus/intestinalis haemorrhagia vagy más jellegű vérzés, pl. cerebrovascularis haemorrhagiák;
- Haemorrhagiás diathesis; véralvadási zavarok, pl. haemophilia és thrombocytopenia;
- Súlyos májkárosodás;
- Súlyos vesekárosodás;
- 100 mg/nap adagot meghaladó dózisok a terhesség harmadik trimeszterében (lásd 4.6 pont);
- Heti 15 mg nál nagyobb dózisban alkalmazott metotrexát (lásd 4.5 pont).




4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Az Asactal nem alkalmazható gyulladásgátlóként/fájdalomcsillapítóként/lázcsillapítóként.

A készítmény alkalmazása16 éves kortól ajánlott felnőttek, illetve serdülőkorúak számára.

Ez a gyógyszer nem javasolt 16 év alatti serdülők/gyermekek kezelésére, kivéve azokat az eseteket, amikor a várható előnyök felülmúlják a kockázatokat. Az acetilszalicilsav egyes gyermekeknél hozzájárulhat a Reye szindróma kialakulásához.

A vérzés kockázata fokozott lehet, különösen műtéti beavatkozások alatt vagy után (még a kisebb beavatkozások, pl. foghúzás esetében is). A készítmény kellő körültekintéssel alkalmazandó sebészeti eljárások, többek között foghúzás előtt. Szükségessé válhat a kezelés átmeneti szüneteltetése.

Az Asactal nem ajánlott menstruáció alatt, mivel fokozhatja a menstruációs vérzés intenzitását.

Az Asactal alkalmazása körültekintést igényel hypertoniában, az anamnézisben szereplő gyomor vagy nyombélfekély, illetve vérzéses epizód esetén, valamint ha a beteg antikoaguláns kezelésben részesül.

A betegeknek bármilyen szokatlan vérzéssel járó tünet esetén értesíteni kell kezelőorvosukat. Emésztőrendszeri vérzés vagy fekélyesedés kialakulásakor a kezelést le kell állítani.

Az acetilszalicilsavat kellő óvatossággal kell alkalmazni a közepesen súlyos vese , illetve májkárosodásban szenvedő (súlyos vesekárosodásban ellenjavallt), illetve dehidrált betegeknél, mivel a nem szteroid gyulladásgátlók (NSAID ok) a vesefunkció romlását idézhetik elő. Enyhe vagy közepesen súlyos májelégtelenségben szenvedőknél rendszeres májfunkció vizsgálatot kell végezni.

Az acetilszalicilsav bronchospasmust és asztmás rohamot vagy más túlérzékenységi reakciókat provokálhat. Kockázati tényezők a meglévő asztma, szénanátha, orrpolip vagy krónikus légzőszervi megbetegedések. Ugyanez vonatkozik azokra a betegekre, akik más vegyületekkel szemben is mutatnak allergiás reakciókat (ami pl. lehet bőrreakció, viszketés vagy urticaria).

Ritkán súlyos bőrreakciókról, köztük Stevens Johnson szindrómáról számoltak be az acetilszalicilsav alkalmazásával kapcsolatosan (lásd 4.8 pont). Az Asactal alkalmazását bőrkiütések, nyálkahártya léziók vagy más, túlérzékenységre utaló bármilyen tünet első megjelenésekor fel kell függeszteni.

Az időskorú betegek különösen fogékonyak a NSAID ok, többek között az acetilszalicilsav által kiváltott mellékhatásokra, főként a gastrointestinalis vérzésekre, illetve a perforációra, amelyek akár fatális kimenetelűek is lehetnek (lásd 4.2 pont). Azokat a betegeket, akiknél tartós terápia szükséges, rendszeres felülvizsgálatban kell részesíteni.

Asactal és egyéb haemostasist megváltoztató gyógyszerek (pl. antikoagulánsok, mint amilyen a warfarin, thrombolyticus és thrombocyta ellenes hatású szerek, gyulladásgátlók és szelektív szerotonin újrafelvétel gátlók) egyidejű alkalmazása nem javasolt, csak szigorúan indokolt esetekben, mivel ezek fokozhatják a vérzés kockázatát (lásd 4.5 pont). Ha a kombináció alkalmazása elkerülhetetlen, a beteget szoros megfigyelés alatt kell tartani a vérzés jeleinek tekintetében.

Kellő körültekintés ajánlott azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg olyan gyógyszereket kapnak, amelyek fokozhatják a fekélyképződés kockázatát, pl. orális kortikoszteroidok, szelektív szerotonin újrafelvétel gátlók és deferazirox (lásd 4.5 pont).

Az acetilszalicilsav kis dózisokban csökkenti a húgysavkiválasztást. Ennek következtében azoknál a betegeknél, akiknél egyébként is csökkent a húgysavkiválasztás, köszvényes rohamok jelentkezhetnek (lásd 4.5 pont).

A szulfonilureák és inzulin által előidézett hypoglykaemiás hatás rizikóját a túladagolt Asactal felerősítheti (lásd 4.5 pont).

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Ellenjavallt kombinációk
Metotrexát (15 mg/hét feletti dózisokban):
Metotrexát és acetilszalicilsav gyógyszerkombinációban az acetilszalicilsav által csökkentett metotrexát renalis clearance miatt fokozódik a metotrexát haematologiai toxicitása. Ennek megfelelően metotrexát (15 mg/hét feletti dózisban) és Asactal együttes alkalmazása ellenjavallt (lásd 4.3 pont).

Nem javasolt kombinációk
Urikozúriás hatóanyagok, pl. probenecid
A szalicilátok megfordítják a probenecid hatását. A kombináció kerülendő.

Elővigyázatosságot igénylő kombinációk, illetve gyógyszerek, amelyeket figyelembe kell venni az alkalmazás során
Antikoagulánsok, pl. kumarin, heparin, warfarin
Fokozódik a vérzés kockázata, a thrombocyta-funkció gátlása, a duodenalis mucosa sérülése és az orális antikoagulánsok plazmafehérje kötődési helyeiből való kiszorítása miatt. A vérzési időt rendszeresen ellenőrizni kell (lásd 4.4 pont).

Thrombocyta ellenes szerek (pl. klopidogrél és dipiridamol) és szelektív szerotonin visszavétel gátlók (SSRI k; mint amilyen a szertralin vagy paroxetin)
Fokozott a gastrointestinalis vérzés kockázata (lásd 4.4 pont).

Antidiabetikumok, pl. szulfonilureák
A szalicilsavak fokozhatják a szulfonilureák hypoglykaemiás hatását.

Digoxin és lítium
Az acetilszalicilsav csökkenti a digoxin és a lítium renalis kiválasztódását, ami a plazmakoncentrációk emelkedését idézi elő. Az acetilszalicilsav kezelés elkezdésekor és befejezésekor javasolt a digoxin- és lítium plazmakoncentrációk monitorozása. Szükség lehet a dózis módosítására is.

Diuretikumok és vérnyomáscsökkentők
A NSAID ok csökkenthetik a diuretikumok és egyéb antihypertensiv szerek vérnyomáscsökkentő hatását. Csakúgy, mint más NSAID ok esetében, az ACE gátlókkal való egyidejű alkalmazás fokozza az akut veseelégtelenség kockázatát.
Diuretikumok: Fennáll az akut veseelégtelenség kockázata a csökkent renalis prosztaglandin szintézis miatt bekövetkező gyengült glomerularis filtráció miatt. A kezelés kezdetekor ajánlott a beteg megfelelő hidrálása és a vesefunkció monitorozása.

Karbon anhidráz gátlók (acetazolamid)
Ezen kombináció következménye súlyos acidózis és a központi idegrendszeri toxicitás kockázatának fokozódása lehet.

Szisztémás kortikoszteroidok
Acetilszalicilsav és kortikoszteroidok együttes alkalmazásakor fokozódhat a gastrointestinalis ulceratio és vérzés kockázata (lásd 4.4 pont).

Metotrexát (15 mg/hét feletti dózisok esetén):
A metotrexát és acetilszalicilsav gyógyszerkombináció fokozhatja a metotrexát haematologiai toxicitását, mivel az acetilszalicilsav csökkenti a metotrexát renalis clearance ét. A kombináció első heteiben hetenkénti vérképellenőrzés szükséges. Fokozott monitorozásra van szükség még enyhe vesefunkció-károsodásban is, valamint az időskorú betegeknél.


Egyéb s NSAID ok
A szinergista hatás miatt fokozott a fekélyképződés és az emésztőrendszeri vérzés kockázata.

Ibuprofen
Kísérleti adatok arra utalnak, hogy az egyidejűleg alkalmazott ibuprofen gátolhatja az alacsony dózisú acetilszalicilsav thrombocyta aggregációra gyakorolt hatását. Az ilyen adatok korlátozott száma, valamint az ex vivo eredmények klinikai helyzetekre való extrapolálhatóságával kapcsolatos bizonytalanságok azonban azt jelzik, hogy nem vonható le határozott következtetés a rendszeres ibuprofén alkalmazással kapcsolatosan, továbbá nem tartható valószínűnek, hogy az alkalmanként szedett ibuprofén klinikailag jelentős hatást fejtene ki (lásd 5.1 pont).

Ciklosporin, takrolimusz
NSAID ok, valamint ciklosporin vagy takrolimusz kombinált alkalmazása fokozhatja a ciklosporin, illetve takrolimusz nephrotoxicus hatását. Amennyiben ezeket a készítményeket acetilszalicilsavval adják együtt, monitorozni kell a veseműködést.

Valproát
Az acetilszalicilsav a jelentések szerint csökkenti a valproát szérum albuminhoz kötődését, és ezzel megemeli annak dinamikus egyensúlyi állapotban mérhető szabad koncentrációját a plazmában.

Fenitoin
A szalicilát csökkenti a fenitoin plazma albuminhoz kötődését. Ez a plazma össz fenitoin tartalmának csökkenéséhez, de a szabad fenitoin frakció emelkedett szintjéhez vezethet. Valószínűleg a nem kötött koncentráció, és ezzel a terápiás hatás sem módosul szignifikáns mértékben.

Alkohol
Az acetilszalicilsav alkalmazása alatti alkoholfogyasztás fokozza az emésztőrendszeri vérzések kockázatát.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Terhesség
Alacsony dózisok (legfeljebb 100 mg/nap):
A klinikai vizsgálatok szerint a szigorúan szülészeti alkalmazásban adott, legfeljebb 100 mg/nap dózis specializált monitorozás mellett biztonságosnak tűnnek.

Napi 100 500 mg adagok:
Csupán korlátozott számú klinikai tapasztalat áll rendelkezésre a 100 mg/nap dózist meghaladó, de legfeljebb 500 mg/nap adagok alkalmazására vonatkozóan, ezért az alábbi, 500 mg/nap adagot meghaladó dózisok alkalmazásával kapcsolatos ajánlások erre a dózistartományra is vonatkoznak.

Napi 500 mg, illetve ezt meghaladó adagok:
A prosztaglandin szintézis gátlása károsan hathat a terhességre és/vagy az embryo /foetalis fejlődésre. Epidemiológiai vizsgálatokból származó adatok szerint fokozott a vetélések és a cardialis malformációk, valamint a gastroschisis kockázata azokban az esetekben, amikor a prosztaglandin szintézis gátlót a terhesség korai szakaszában alkalmazzák.
A cardiovascularis malformációk abszolút kockázata kevesebb, mint 1% ról, megközelítőleg 1,5% ra nőtt. A rizikó vélhetően a dózissal és a kezelés időtartamával arányosan nő.
Állatoknál a prosztaglandin szintézis gátló alkalmazása kimutatottan emelte a pre , valamint post implantációs veszteséget, és az embryo foetalis letalitást. Ezen felül különböző fejlődési rendellenességek, köztük a cardiovascularis malformációk gyakoribb előfordulásáról számoltak be azoknál az állatoknál, amelyek prosztaglandin szintézis gátlót kaptak az organogenezis ideje alatt.

A terhesség első és második trimeszterében acetilszalicilsav kizárólag egyértelműen szükséges esetekben adható.
Amennyiben az acetilszalicilsavat olyan nő kapja, aki teherbe kíván esni, vagy a terhesség első-, illetve második trimeszterében van, a dózist a lehető legalacsonyabb szinten kell tartani, a kezelést pedig a lehető legrövidebb kell folytatni.

A terhesség harmadik trimesztere alatt alkalmazott bármilyen prosztaglandin szintézis gátló a következőknek teheti ki a magzatot:
- cardiopulmonalis toxicitás (a ductus arteriosus korai záródásával és pulmonalis hypertensioval);
- renalis dysfunctio, ami oligo hydroamniosissal együtt jelentkező veseelégtelenséggig progrediálhat;

illetve az anyát, valamint az újszülöttet a terhesség végén:
- a vérzési idő esetleges megnyúlása, egy olyan anti aggregációs hatás, ami még nagyon alacsony dózisok mellett is jelentkezhet.
- az uterus kontrakciók gátlása, aminek következménye késleltetett vagy elhúzódó vajúdás lehet.

A fentiek értelmében a 100 mg/nap, illetve ezt meghaladó dózisú acetilszalicilsav alkalmazása ellenjavallt a terhesség harmadik trimeszterében.

Szoptatás
A szalicilátok és metabolitjaik kis mennyiségben kiválasztódnak az anyatejbe. Mivel a mai napig nem számoltak be a csecsemővel kapcsolatos mellékhatásokról, a javasolt adagok rövid távú alkalmazása nem teszi szükségessé a szoptatás felfüggesztését.
Tartós, és/vagy nagy dózisú alkalmazás esetén a szoptatást fel kell függeszteni.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Az Asactal lal nem végeztek a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatásokat elemző vizsgálatokat. Az acetilszalicilsav farmakodinámiás tulajdonságai, illetve mellékhatásai alapján nem várhatók a reagálóképességre és a gépjárművezetéshez, valamint a gépek kezeléséhez szükséges képességekre gyakorolt hatások.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

A mellékhatások szervrendszer-osztályok szerint kerültek csoportosításra.
Az egyes szervrendszer osztályokon belül a gyakoriságokat a következők szerint határozták meg: nagyon gyakori ( 1/10), gyakori ( 1/100 <1/10), nem gyakori ( 1/1000 1/100), ritka ( 1/10 000 <1/1000), nagyon ritka (<1/10 000) és nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg)

Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek Gyakori:
Fokozott vérzési hajlam.

Ritka:
Thrombocytopenia, granulocytosis, aplasticus anaemia.

Nem ismert:
Olyan elnyújtott vérzési idővel jelentkező haemorrhagiák, mint amilyen az epistaxis, gingiva vérzés. A tünetek az acetilszalicilsav kezelés befejezése után még 4 8 napig is fennmaradhatnak. Mindezek következtében sebészi beavatkozások során fokozott lehet a vérzések kockázata.
Meglévő (haematemesis, melaena) vagy okkult gastrointestinalis vérzés, ami vashiányhoz vagy anaemiához vezethet (magasabb dózisok esetében gyakoribb).

Immunrendszeri betegségek és tünetek Ritka:
Túlérzékenységi reakciók, angiooedema, allergiás oedema, anafilaxiás reakciók, beleértve a sokkot is.

Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek Nem ismert:
Hyperuricemia.
Idegrendszeri betegségek és tünetek Ritka:
Intracranialis haemorrhagia

Nem ismert:
Fejfájás, vertigo.

A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségei és tünetei Nem ismert:
Halláscsökkenés, tinnitus.

Érbetegségek és tünetek Ritka:
Hemorrhagias vasculitis.

Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek Nem gyakori:
Rhinitis, dyspnoea.

Ritka:
Bronchospasmus, asztmás rohamok.

A nemi szervekkel és az emlőkkel kapcsolatos betegségek és tünetek Ritka:
Menorrhagia
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek Gyakori:
Dyspepsia.

Ritka:
Súlyos gastrointestinalis haemorrhagia, hányinger, hányás.

Nem ismert:
Gyomor vagy nyombélfekély, perforáció.

Máj- és epebetegségek, illetve tünetek Nem ismert:
Májelégtelenség.

A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei Nem gyakori:
Urticaria.

Ritka:
Stevens Johnson szindróma, Lyell szindróma, purpura, erythema nodosum, erythema multiforme.

Vese- és húgyúti betegségek és tünetek Nem ismert:
Károsodott vesefunkció

4.9 Túladagolás

Bár jelentős mértékű egyének közötti eltérések tapasztalhatók, a toxikus dózis felnőtteknél kb. 200 mg/kg-nak, gyermekeknél pedig 100 mg/kg-nak tekinthető. Az acetilszalicilsav letális dózisa 25 30 gramm. A 300 mg/l feletti szalicilát plazmakoncentráció intoxikációra utal.
Felnőtteknél az 500 mg/l t meghaladó, illetve gyermekeknél a 300 mg/l feletti plazma szalicilát koncentrációk általában súlyos toxicitást idéznek elő.

A túladagolás káros lehet az időskorú betegek, és különösen a kisgyermekek számára (a terápiás túladagolás vagy a gyakori, véletlenszerű túladagolás fatális lehet).

A közepesen súlyos intoxikáció tünetei
Tinnitus, hallászavar, fejfájás, vertigo, zavartság és emésztőrendszeri tünetek, (émelygés, hányás és hasi fájdalom).

A súlyos intoxikáció tünetei
A tünetek a sav bázis egyensúly súlyos zavarával kapcsolatosak. Először hyperventillatio következik be, ami respiratoricus alkalosist eredményez. Ezt respiratoricus acidosis követi a légzőközpont működésének felfüggesztése következtében. Ezen felül metabolikus acidózis jelentkezik a szalicilát jelenlétének következtében.
Mivel a fiatal gyermekek rendszerint egészen az intoxikáció késői fázisáig nem kerülnek orvoshoz, ők általában az acidózis stádiumában vannak.
Ezen túlmenően az alábbi tünetek jelentkezhetnek: hyperthermia és verítékezés, aminek következtében dehidráció lép fel: nyugtalanság, zavartság, hallucinációk és hypoglykaemia. Az idegrendszeri depresszió kómát eredményezhet, a cardiovascularis rendszer összeomlása vagy légzésleállás következhet be.

A túladagolás kezelése
Amennyiben toxikus adag jut a szervezetbe, ez kórházi ellátást igényel.

Közepesen súlyos mérgezésben a betegnél meg kell kísérelni a hánytatást.
Ha ez sikertelen, gyomormosással lehet kísérletezni a jelentős mennyiségű gyógyszer bevételét követő egy órán belül. Ezután orvosi szén (abszorbens) és nátrium szulfát (laxatívum) adható.
Az aktív szén egyszeri (felnőttek esetében 50 g os, legfeljebb 12 éves gyermekeknél 1 g/ttkg) adagokban adható.
A vizelet alkalizációja szükséges (250 mmol NaHCO3, három órán keresztül) a vizelet pH szintjének ellenőrzése mellett.

Súlyos mérgezésben haemodialysis javasolt.

Az egyéb tünetek esetén a beteget tüneti kezelésben kell részesíteni.


5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Antitrombotikus szerek: thrombocyta aggregáció gátlók, kivéve a heparint, ATC kód: B01A C06

Az acetilszalicilsav gátolja a thrombocyták aktiválódását: a thrombocyta ciklooxigenáz acetiláción keresztüli gátlásával blokkolja a tromboxán A2 szintézisét. Ez a thrombocyták által felszabadított fiziológiai aktiváló vegyület, amely szerepet játszik az atheromatosus léziók létrejöttében.
A TXA2 szintézis gátlása irreverzíbilis, mivel a sejtmag nélküli thrombocyták (a proteinszintézis képesség hiánya miatt) nem tudnak az acetilszalicilsav által előzőleg acetilált új ciklooxigenázt szintetizálni.

A 20 325 mg közötti ismételt dózisok 30 95% kal gátolják az enzimatikus aktivitást.
Az irreverzíbilis kötődés miatt a hatás a thrombocyták élettartama alatt (7-10 nap) végig fennmarad.
A gátlás nem merül ki a tartós kezelés során, és az enzimatikus aktivitás fokozatosan indul újra a thrombocyták újraképződésekor 24 48 órával a kezelés leállítását követően.
Az acetilszalicilsav a vérzési időt átlagosan mintegy 50 100% kal nyújtja meg, egyéni különbségek azonban megfigyelhetők.

Kísérleti adatok arra utalnak, hogy az acetilszalicilsavval egyidejűleg adott ibuprofén gátolhatja az alacsony dózisú acetilszalicilsav thrombocyta aggregációra gyakorolt hatását.
Egy vizsgálat során, amelynek során egyetlen adagban 400 mg ibuprofént adtak az azonnali hatóanyagleadású acetilszalicilsav (81 mg) beadása előtti 8 órán belül vagy 30 perccel azt követően, az acetilszalicilsav thromboxán képződésre, illetve a thrombocyta-aggregációra gyakorolt hatásának csökkenése volt megfigyelhető. Az ilyen adatok korlátozott számban állnak rendelkezésre, valamint az ex vivo eredmények klinikai helyzetekre való extrapolálhatóságával kapcsolatos bizonytalanságok azonban azt jelzik, hogy nem vonható le határozott következtetés a rendszeres ibuprofén alkalmazással kapcsolatosan, továbbá nem tartható valószínűnek, hogy az alkalmanként szedett ibuprofén klinikailag jelentős hatást fejtene ki.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Abszorpció
Per os adagolást követően az acetilszalicilsav gyorsan és teljesen felszívódik az emésztőrendszerből. Az abszorpció elsődleges helye a proximális vékonybél. A beadott dózis jelentős része azonban már a bélfalban szalicilsavvá hidrolizálódik a felszívódás folyamata alatt. A hidrolízis mértéke az abszorpció sebességétől függ.
Az Asactal gyomornedv ellenálló tabletta bevételét követően az acetilszalicilsav és szalicilsav maximális plazmaszintjei sorrendben körülbelül 5 6 óra múlva alakulnak ki, éhomi bevételt követően. Ha a tablettát étkezés közben veszik be, a maximális plazmakoncentrációk az éhomi bevételhez képest körülbelül 3 órával később mérhetők.

Eloszlás
Az acetilszalicilsav, valamint a fő metabolit, a szalicilsav nagymértékben kötődik a plazmafehérjékhez, elsősorban az albuminhoz, és gyorsan eloszlik a test minden részében.
A szalicilsav fehérjekötődésének mértéke jelentősen függ mind a szalicilsav, mind az albumin koncentrációtól. Az acetilszalicilsav megoszlási térfogata kb. 0,16 l/ttkg. A szalicilsav lassan diffundál be a szinoviális folyadékba, átjut a placentalis barrieren, és bejut az anyatejbe.

Biotranszformáció
Az acetilszalicilsav gyorsan szalicilsavvá metabolizálódik, felezési ideje 15 30 perc.
A szalicilsav ezt követően főként glicin és glukuronsav konjugátumokká, illetve nyomokban gentizinsavvá alakul.
A szalicilsav eliminációs kinetikája dózisfüggő, mivel a metabolizmust limitáló tényező a májenzim kapacitás. Ennek megfelelően az eliminációs felezési idő változó; 2 3 óra az alacsony dózisoknál, 12 óra a szokásos fájdalomcsillapító dózisnál, és 15 30 óra magas terápiás adagok, illetve intoxikáció után.

Kiválasztás
A szalicilsav és metabolitjai elsősorban a vesén keresztül választódnak ki.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

Az acetilszalicilsav preklinikai biztonsági profilja jól dokumentált.
Állatkísérletes vizsgálatokban a szalicilátok a vesekárosodáson kívül nem mutattak egyéb szervkárosító hatást.

Patkányokkal végzett vizsgálatokban foetotoxicitást és teratogén hatásokat figyeltek meg az anyára nézve toxikus dózisban adott acetilszalicilsav esetében. A klinikai relevancia nem ismert, mivel a nem klinikai vizsgálatokban alkalmazott dózisok sokkal (legalább 7 szer) magasabbak a cardiovascularis indikációban ajánlott maximális adagoknál.

Az acetilszalicilsavat mutagén és karcinogén hatások tekintetében kiterjedt vizsgálatokban elemezték. Az összesített vizsgálati eredmények egereknél és patkányoknál nem utalnak jelentős mutagén vagy karcinogén hatásokra.


6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Tablettamag:
Mikrokristályos cellulóz (Type 102)
Kukoricakeményítő
vízmentes kolloid szilícium dioxid
Sztearinsav

Filmbevonat:
Metacrilsav-etil akrilát kopolimer (1:1)
Poliszorbát 80
Nátrium lauril-szulfát
Trietil citrát
Talkum

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

2 év

6.4 Különleges tárolási előírások

Legfeljebb 25°C on tárolandó.

Buborékcsomagolás: A nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.
Tablettatartály: A nedvességtől való védelem érdekében a tartályt tartsa jól lezárva.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

Buborékcsomagolás (PVC/Al).
Tablettatartály (HDPE) műanyag (LDPE) kupakkal.
Tablettatartály (LDPE) műanyag ( (PP) kupakkal.

Kiszerelések:
Buborékcsomagolás: 10, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 gyomornedv ellenálló tabletta dobozonként.
Tablettatartály: 10, 30, 50, 100, 500 gyomornedv ellenálló tabletta dobozonként.

Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Nincsenek különleges előírások.

Megjegyzés: keresztjelzés nélkül
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).
7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Actavis Group PTC ehf.
Reykjavikurvegur 76-78
220 Hafnarfjordur
Izland


8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)

Asactal 75 mg gyomornedv-ellenálló tabletta
OGYI-T-21828/01 30x
OGYI-T-21828/02 50x
OGYI-T-21828/03 100x

Asactal 100 mg gyomornedv-ellenálló tabletta
OGYI-T-21828/04 20x
OGYI-T-21828/05 30x
OGYI-T-21828/06 50x
OGYI-T-21828/07 100x

Asactal 150 mg gyomornedv-ellenálló tabletta
OGYI-T-21828/08 20x
OGYI-T-21828/09 30x
OGYI-T-21828/10 50x
OGYI-T-21828/11 60x
OGYI-T-21828/12 100x

Asactal 160 mg gyomornedv-ellenálló tabletta
OGYI-T-21828/13 20x
OGYI-T-21828/14 30x
OGYI-T-21828/15 50x
OGYI-T-21828/16 60x
OGYI-T-21828/17 100x


9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

2011. 09.09.


10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2011. 09. 09.