|
Gyógyszer keresés  Menü Vény nélkül kapható termékek Betűrend szerinti listák |
FEXGEN 120MG FILMTABLETTA
Fexgen 120 mg filmtabletta 2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 112 mg fexofenadin (120 mg fexofenadin-hidroklorid formájában) filmtablettánként. A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban. 3. GYÓGYSZERFORMA Filmtabletta. Őszibarackszínű, ovális, mindkét oldalán domború és sima felületű filmtabletta. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK 4.1 Terápiás javallatok A szezonális allergiás rhinitisszel járó tünetek enyhítése. 4.2 Adagolás és alkalmazás Felnőttek és 12 éves kor feletti gyermekek: A fexofenadin ajánlott adagja felnőttek és 12 éves kor feletti gyermekek számára naponta egyszer 120 mg, étkezés előtt bevéve. A fexofenadin a terfenadin farmakológiailag aktív metabolitja. 12 éves kor alatti gyermekek: A fexofenadin biztonságossága és hatékonysága hat éves kor alatt gyermekek esetében nem bizonyított. Speciális betegpopulációk: A különböző, fokozott kockázatnak kitett betegcsoportok (idősek, vese- és májkárosodásban szenvedő betegek) bevonásával végzett vizsgálatok azt mutatják, hogy ezekben nem szükséges a fexofenadin adagjának a módosítása. 4.3 Ellenjavallatok A készítmény hatóanyagával, vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. 4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések A legtöbb új gyógyszerhez hasonlóan idősekre és vese-, vagy májkárosodásban szenvedő betegekre vonatkozóan csak korlátozott számú adat áll rendelkezésre. A fexofenadint ezeknek a betegnek fokozott óvatossággal kell adni. 4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók A fexofenadin nem metabolizálódik a májban, ennek alapján nem lép kölcsönhatásba egyéb, a májban metabolizálódó gyógyszerekkel. A fexofenadin és az eritromicin vagy a ketokonazol együttes adásával kapcsolatban kimutatták, hogy ennek eredményeként a fexofenadin plazmakoncentrációja 2-3-szorosára emelkedhet. A fexofenadinnel és eritromicinnel, vagy ketokonazollal egyidőben kezelt betegeknél nem vezettek a QT-távolság megváltozásához és bármilyen egyéb mellékhatás gyakoriságának a fokozódásához azokhoz a betegekhez képest, akiket ezekkel a gyógyszerekkel külön-külön kezeltek. Állatkísérletekben kimutatták, hogy fexofenadinnel és eritromicinnel, vagy ketokonazollal való együttes kezelés során a fexofenadin plazmakoncentrációjában bekövetkező emelkedés a tápcsatornából történő felszívódás fokozódásának, illetve vagy az epével történő kiválasztódás, vagy a gasztrointesztinális szekréció csökkenésének eredménye. A fexofenadin és az omeprazol között nem figyeltek meg kölcsönhatásokat. Az alumíniumot vagy magnézium-hidroxid gélt tartalmazó savkötők a fexofenadin bevétele előtt 15 percen belül bevéve a fexofenadin biohasznosulásának a csökkenéséhez vezettek, legnagyobb valószínűséggel a fexofenadin tápcsatornában történő megkötése miatt. Javasolt, hogy az alumíniumot és magnézium-hidroxidot tartalmazó savkötő bevétele után a beteg várjon két órát a fexofenadin bevétele előtt. Allergiatesztek: a fexofenadin-hidroklorid alkalmazását az allergiatesztek (s.c. prickteszt) végzése előtt három nappal abba kell hagyni. 4.6 Terhesség és szoptatás Terhesség A fexofenadin várandós asszonyokban való alkalmazására vonatkozóan nincs tapasztalat. Az állatokon végzett korlátozott kísérletek nem mutattak közvetlen vagy közvetett jellegű káros hatást a terhesség, az embrionális/magzati fejlődés, a szülés és a szülés utáni fejlődés tekintetében (lásd 5.3 pont). A fexofenadint a terhesség során csak akkor szabad alkalmazni, ha az egyértelműen szükséges. Szoptatás Nem állnak rendelkezésre arra vonatkozó adatok, hogy az anyatejben a készítmény bevétele után mekkora a fexofenadin szintje. Mindazonáltal szoptató anyáknál kimutatták, hogy terfenadin-kezelés esetén a fexofenadin megjelenik az anyatejben. Ezért nem ajánlott szoptató anyáknak fexofenadint adni. 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre A farmakodinámiás profil és a jelentett mellékhatások alapján nem valószínű, hogy a fexofenadinnek hatása lenne a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre. Objektív vizsgálatok során a fexofenadin-kezeléssel kapcsolatban nem észleltek semmilyen, a központi idegrendszer működésére gyakorolt lényeges hatást . Ez azt jelenti, hogy a betegeknek szabad gépjárművet vezetniük, illetve fokozott odafigyelést igénylő tevékenységeket végezni. Annak érdekében, hogy fel lehessen ismerni a különösen érzékeny betegeket, akik a gyógyszerre szokatlan reakciót mutatnak, javasolt az egyéni érzékenységet ellenőrizni még azelőtt, hogy a beteg gépjárművet vezetne, vagy összetett feladatokat végezne. 4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások A kontrollos klinikai vizsgálatok során leggyakrabban jelentett mellékhatás a fejfájás (7,3%), az álmosság (2,3%), az émelygés (1,5%) és a szédülés (1,5%) volt. A megfigyelt mellékhatások előfordulási gyakorisága hasonló volt a fexofenadinnal és a placebóval kezelt betegcsoportokban. A kontrollos klinikai vizsgálatokban kevesebb, mint 1%-os és a placebóval azonos előfordulási gyakorisággal jelentett mellékhatásokat ritkán a posztmarketing mellékhatáskövető rendszerben is jelentették. Ezek közé tartozik a fáradtság, az álmatlanság, az idegesség, az alvászavarok, továbbá a rémálmok. Ritka esetekben bőrkiütés, csalánkiütés, viszketés és angiödémával, mellkasi szorítóérzéssel, légszomjjal, kipirulással és szisztémás anafilaxiás sokkal járó túlérzékenységi reakciók fordulhatnak elő. 4.9 Túladagolás Fexofenadin túladagolással kapcsolatban szédülésről, álmosságról, kimerültségről és szájszárazságról számoltak be. Egészséges önkénteseknek egy hónapon át adott, 800 mg-ig terjedő napi egyszeri, illetve 690 mg-ig terjedő napi kétszeri dózisok, valamint egy éven át adott napi 240 mg-os dózisok esetén a placebóhoz képest nem észleltek klinikailag jelentős mellékhatásokat. A fexofenadin maximális tolerálható adagját nem határozták meg. Túladagolás esetén a fel nem szívódott gyógyszer eltávolítása érdekében mérlegelni kell a szokásos intézkedéseket. Tüneti és támogató kezelés javasolt. A fexofenadint nem lehet hatékonyan hemodialízissal eliminálni. 5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Farmakoterápiás csoport: szisztémás antihisztaminok, ATC-kód: R06A X26 A fexofenadin nem-szedatív hatású, H1-hisztaminreceptoron ható gátlószer. A fexofenadin a terfenadin farmakológiailag aktív metabolitja. Humán hisztamin-provokációs tesztek, amelyek során naponta egyszeri és kétszeri dózisban adtak fexofenadint, azt mutatták, hogy a gyógyszer antihisztamin hatása 1 órán belül kezdődik, maximális erősségét hat óra múlva éri el és legalább 24 órán keresztül tart. 28 napos kezelést követően sem észleltek tolerancia kialakulására utaló bizonyítékot. Pozitív dózis-hatás kapcsolat orális adagok esetében a 10 - 130 mg-os tartományban volt kimutatható. Ebben az antihisztamin-hatást vizsgáló modellben kimutatták, hogy legalább 130 mg szükséges ahhoz, hogy egy 24 órás időszakon keresztül fent lehessen tartani a hatást. A provokált bőrterületen a maximális gátlás mértéke meghaladta a 80%-ot. Szezonális allergiás rhinitis kezelésére végzett klinikai vizsgálatokban kimutatták, hogy a 120 mg-os dózis 24 órára elegendó hatékonyságot biztosít. Szezonális allergiás rhinitisben szenvedő betegeknél a placebóval kezelt betegekhez képest nem volt különbség a QTc szakasz hosszában akkor, amikor két héten keresztül naponta kétszer 240 mg-ig terjedő fexofenadin dózisokat kaptak. Hasonlóképp, egészséges önkénteseknél a QTc szakasz hossza a placebo-kezeléshez képest akkor sem változott, amikor naponta kétszer 60 mg-ig terjedő fexofenadin dózist kaptak hat hónapon át, vagy naponta kétszer 400 mg-ot 6,5 napon keresztül, illetve naponta egyszer 240 mg-ot egy éven át. A fexofenadin a humán terápiás koncentráció 32-szerese mellett sem gyakorolt hatást a humán szívből klónozott késleltetett egyirányú káliumcsatornára. Az (orálisan, 5-10 mg/kg dózisban adott) fexofenadin a terápiás koncentrációt meghaladó szintek (10-100 M) mellett szenzitizált tengerimalacokban gátolta az antigén-indukálta hörgőgörcsöt, továbbá gátolta a hisztamin felszabadulását a peritoneális hízósejtekből. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok A fexofenadin az orális bevételt követően gyorsan felszívódik. A Tmax értéket a dózis bevétele után körülbelül 1-3 órával éri el. A Cmax átlagos értéke napi egyszeri 120 mg bevétele után körülbelül 494 ng/ml. A fexofenadin a plazmafehérjékhez 60 - 70%-ban kötődik. A fexofenadin csak jelentéktelen mértékben metabolizálódik (hepatikus, vagy extrahepatikus úton), székletből és vizeletből mind állatokban, mind emberben ez volt az egyetlen jelentős vegyület, amit azonosítottak. A fexofenadin plazmakoncentrációja biexponenciális módon csökken többszörös dózisok bevétele után. A terminális eliminációs felezési idő 11-15 óra. Naponta kétszer 120 mg orális dózisig a fexofenadin egyszeri vagy többszöri dózis mellett lineáris farmakokinetikát mutat. Naponta kétszer 240 mg dózis mellett dinamikus egyensúlyi körülmények között a görbe alatti terület az arányosnál csak kissé nagyobb mértékben emelkedett (8,8 %). Ez arra utal, hogy a fexofenadin farmakokinetikája naponta 40 - 240 mg dózis mellett gyakorlatilag lineáris. Feltételezik, hogy az elimináció döntően az epével történik, míg a beadott adag legfeljebb 10%-a változatlan formában a vizelettel ürül. 5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei A kutyák a hat hónapon át naponta kétszer 450 mg/kg dózisban adott fexofenadint jól tolerálták. Esetenkénti hányást leszámítva nem jelentkeztek toxicitásra utaló tünetek. Boncoláskor a kezeléssel összefüggő jelentős eltéréseket nem figyeltek meg kutyákban és rágcsálókban. A radioaktívan jelzett fexofenadin-hidroklorid szöveti megoszlását patkányban vizsgálták. Az eredmények azt mutatták, hogy a fexofenadin nem jut át a vér-agy gáton. A különböző in vitro és in vivo mutagenitási tesztek során a fexofenadinről azt állapították meg, hogy nem mutagén. A fexofenadin karcinogén hatását a terfenadinnel végzett klinikai vizsgálatok és kiegészítő farmakokinetikai vizsgálatok felhasználásával értékelték, amikor meghatározták a fexofenadin-expozíciót (a plazma AUC-értékek alapján). A patkányokban és egerekben (napi maximum 150 mg/tkg dózisban adott) terfenadin mellett karcinogenitásra utaló bizonyítékot nem észleltek. Egy egereken végzett reprodukciós toxicitási vizsgálat során a fexofenadin-hidroklorid nem csökkentette a fertilitást, nem volt teratogén és nem befolyásolta károsan a pre- és a posztnatális fejlődést. 6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK 6.1 Segédanyagok felsorolása Tablettamag: mikrokristályos cellulóz, kroszkarmellóz-nátrium, kukoricakeményítő, povidon K30, magnézium-sztearát Bevonat: Opadry 03C54667: hipromellóz, titán-dioxid (E 171), makrogol 400, makrogol 4000, sárga vas-oxid (E 172), vörös vas-oxid (E 172) 6.2 Inkompatibilitások Nem értelmezhető. 6.3 Felhasználhatósági időtartam 2 év. 6.4 Különleges tárolási előírások Különleges tárolási körülményeket nem igényel 6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése Buborékfóliát tartalmazó doboz. PVC/PVDC/Al buborékfólia kartondobozba csomagolva. Dobozonként 7, 10, 15, 20, 30, 50, 100, 200, vagy 250 filmtabletta. Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba. 6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések Nincsenek különleges előírások. Megjegyzés (egy kereszt) Osztályozás: II. csoport Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V). 7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA Generics (UK) Limited, Hertfordshire, United Kingdom 8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA OGYI-T-20601/01 10 x OGYI-T-20601/02 30 x 9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA 2008.július 9. 10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA 2008.július 9. 1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE Fexgen 120 mg filmtabletta 2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 112 mg fexofenadin (120 mg fexofenadin-hidroklorid formájában) filmtablettánként. A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban. 3. GYÓGYSZERFORMA Filmtabletta. Őszibarackszínű, ovális, mindkét oldalán domború és sima felületű filmtabletta. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK 4.1 Terápiás javallatok A szezonális allergiás rhinitisszel járó tünetek enyhítése. 4.2 Adagolás és alkalmazás Felnőttek és 12 éves kor feletti gyermekek: A fexofenadin ajánlott adagja felnőttek és 12 éves kor feletti gyermekek számára naponta egyszer 120 mg, étkezés előtt bevéve. A fexofenadin a terfenadin farmakológiailag aktív metabolitja. 12 éves kor alatti gyermekek: A fexofenadin biztonságossága és hatékonysága hat éves kor alatt gyermekek esetében nem bizonyított. Speciális betegpopulációk: A különböző, fokozott kockázatnak kitett betegcsoportok (idősek, vese- és májkárosodásban szenvedő betegek) bevonásával végzett vizsgálatok azt mutatják, hogy ezekben nem szükséges a fexofenadin adagjának a módosítása. 4.3 Ellenjavallatok A készítmény hatóanyagával, vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. 4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések A legtöbb új gyógyszerhez hasonlóan idősekre és vese-, vagy májkárosodásban szenvedő betegekre vonatkozóan csak korlátozott számú adat áll rendelkezésre. A fexofenadint ezeknek a betegnek fokozott óvatossággal kell adni. 4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók A fexofenadin nem metabolizálódik a májban, ennek alapján nem lép kölcsönhatásba egyéb, a májban metabolizálódó gyógyszerekkel. A fexofenadin és az eritromicin vagy a ketokonazol együttes adásával kapcsolatban kimutatták, hogy ennek eredményeként a fexofenadin plazmakoncentrációja 2-3-szorosára emelkedhet. A fexofenadinnel és eritromicinnel, vagy ketokonazollal egyidőben kezelt betegeknél nem vezettek a QT-távolság megváltozásához és bármilyen egyéb mellékhatás gyakoriságának a fokozódásához azokhoz a betegekhez képest, akiket ezekkel a gyógyszerekkel külön-külön kezeltek. Állatkísérletekben kimutatták, hogy fexofenadinnel és eritromicinnel, vagy ketokonazollal való együttes kezelés során a fexofenadin plazmakoncentrációjában bekövetkező emelkedés a tápcsatornából történő felszívódás fokozódásának, illetve vagy az epével történő kiválasztódás, vagy a gasztrointesztinális szekréció csökkenésének eredménye. A fexofenadin és az omeprazol között nem figyeltek meg kölcsönhatásokat. Az alumíniumot vagy magnézium-hidroxid gélt tartalmazó savkötők a fexofenadin bevétele előtt 15 percen belül bevéve a fexofenadin biohasznosulásának a csökkenéséhez vezettek, legnagyobb valószínűséggel a fexofenadin tápcsatornában történő megkötése miatt. Javasolt, hogy az alumíniumot és magnézium-hidroxidot tartalmazó savkötő bevétele után a beteg várjon két órát a fexofenadin bevétele előtt. Allergiatesztek: a fexofenadin-hidroklorid alkalmazását az allergiatesztek (s.c. prickteszt) végzése előtt három nappal abba kell hagyni. 4.6 Terhesség és szoptatás Terhesség A fexofenadin várandós asszonyokban való alkalmazására vonatkozóan nincs tapasztalat. Az állatokon végzett korlátozott kísérletek nem mutattak közvetlen vagy közvetett jellegű káros hatást a terhesség, az embrionális/magzati fejlődés, a szülés és a szülés utáni fejlődés tekintetében (lásd 5.3 pont). A fexofenadint a terhesség során csak akkor szabad alkalmazni, ha az egyértelműen szükséges. Szoptatás Nem állnak rendelkezésre arra vonatkozó adatok, hogy az anyatejben a készítmény bevétele után mekkora a fexofenadin szintje. Mindazonáltal szoptató anyáknál kimutatták, hogy terfenadin-kezelés esetén a fexofenadin megjelenik az anyatejben. Ezért nem ajánlott szoptató anyáknak fexofenadint adni. 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre A farmakodinámiás profil és a jelentett mellékhatások alapján nem valószínű, hogy a fexofenadinnek hatása lenne a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre. Objektív vizsgálatok során a fexofenadin-kezeléssel kapcsolatban nem észleltek semmilyen, a központi idegrendszer működésére gyakorolt lényeges hatást . Ez azt jelenti, hogy a betegeknek szabad gépjárművet vezetniük, illetve fokozott odafigyelést igénylő tevékenységeket végezni. Annak érdekében, hogy fel lehessen ismerni a különösen érzékeny betegeket, akik a gyógyszerre szokatlan reakciót mutatnak, javasolt az egyéni érzékenységet ellenőrizni még azelőtt, hogy a beteg gépjárművet vezetne, vagy összetett feladatokat végezne. 4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások A kontrollos klinikai vizsgálatok során leggyakrabban jelentett mellékhatás a fejfájás (7,3%), az álmosság (2,3%), az émelygés (1,5%) és a szédülés (1,5%) volt. A megfigyelt mellékhatások előfordulási gyakorisága hasonló volt a fexofenadinnal és a placebóval kezelt betegcsoportokban. A kontrollos klinikai vizsgálatokban kevesebb, mint 1%-os és a placebóval azonos előfordulási gyakorisággal jelentett mellékhatásokat ritkán a posztmarketing mellékhatáskövető rendszerben is jelentették. Ezek közé tartozik a fáradtság, az álmatlanság, az idegesség, az alvászavarok, továbbá a rémálmok. Ritka esetekben bőrkiütés, csalánkiütés, viszketés és angiödémával, mellkasi szorítóérzéssel, légszomjjal, kipirulással és szisztémás anafilaxiás sokkal járó túlérzékenységi reakciók fordulhatnak elő. 4.9 Túladagolás Fexofenadin túladagolással kapcsolatban szédülésről, álmosságról, kimerültségről és szájszárazságról számoltak be. Egészséges önkénteseknek egy hónapon át adott, 800 mg-ig terjedő napi egyszeri, illetve 690 mg-ig terjedő napi kétszeri dózisok, valamint egy éven át adott napi 240 mg-os dózisok esetén a placebóhoz képest nem észleltek klinikailag jelentős mellékhatásokat. A fexofenadin maximális tolerálható adagját nem határozták meg. Túladagolás esetén a fel nem szívódott gyógyszer eltávolítása érdekében mérlegelni kell a szokásos intézkedéseket. Tüneti és támogató kezelés javasolt. A fexofenadint nem lehet hatékonyan hemodialízissal eliminálni. 5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Farmakoterápiás csoport: szisztémás antihisztaminok, ATC-kód: R06A X26 A fexofenadin nem-szedatív hatású, H1-hisztaminreceptoron ható gátlószer. A fexofenadin a terfenadin farmakológiailag aktív metabolitja. Humán hisztamin-provokációs tesztek, amelyek során naponta egyszeri és kétszeri dózisban adtak fexofenadint, azt mutatták, hogy a gyógyszer antihisztamin hatása 1 órán belül kezdődik, maximális erősségét hat óra múlva éri el és legalább 24 órán keresztül tart. 28 napos kezelést követően sem észleltek tolerancia kialakulására utaló bizonyítékot. Pozitív dózis-hatás kapcsolat orális adagok esetében a 10 - 130 mg-os tartományban volt kimutatható. Ebben az antihisztamin-hatást vizsgáló modellben kimutatták, hogy legalább 130 mg szükséges ahhoz, hogy egy 24 órás időszakon keresztül fent lehessen tartani a hatást. A provokált bőrterületen a maximális gátlás mértéke meghaladta a 80%-ot. Szezonális allergiás rhinitis kezelésére végzett klinikai vizsgálatokban kimutatták, hogy a 120 mg-os dózis 24 órára elegendó hatékonyságot biztosít. Szezonális allergiás rhinitisben szenvedő betegeknél a placebóval kezelt betegekhez képest nem volt különbség a QTc szakasz hosszában akkor, amikor két héten keresztül naponta kétszer 240 mg-ig terjedő fexofenadin dózisokat kaptak. Hasonlóképp, egészséges önkénteseknél a QTc szakasz hossza a placebo-kezeléshez képest akkor sem változott, amikor naponta kétszer 60 mg-ig terjedő fexofenadin dózist kaptak hat hónapon át, vagy naponta kétszer 400 mg-ot 6,5 napon keresztül, illetve naponta egyszer 240 mg-ot egy éven át. A fexofenadin a humán terápiás koncentráció 32-szerese mellett sem gyakorolt hatást a humán szívből klónozott késleltetett egyirányú káliumcsatornára. Az (orálisan, 5-10 mg/kg dózisban adott) fexofenadin a terápiás koncentrációt meghaladó szintek (10-100 M) mellett szenzitizált tengerimalacokban gátolta az antigén-indukálta hörgőgörcsöt, továbbá gátolta a hisztamin felszabadulását a peritoneális hízósejtekből. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok A fexofenadin az orális bevételt követően gyorsan felszívódik. A Tmax értéket a dózis bevétele után körülbelül 1-3 órával éri el. A Cmax átlagos értéke napi egyszeri 120 mg bevétele után körülbelül 494 ng/ml. A fexofenadin a plazmafehérjékhez 60 - 70%-ban kötődik. A fexofenadin csak jelentéktelen mértékben metabolizálódik (hepatikus, vagy extrahepatikus úton), székletből és vizeletből mind állatokban, mind emberben ez volt az egyetlen jelentős vegyület, amit azonosítottak. A fexofenadin plazmakoncentrációja biexponenciális módon csökken többszörös dózisok bevétele után. A terminális eliminációs felezési idő 11-15 óra. Naponta kétszer 120 mg orális dózisig a fexofenadin egyszeri vagy többszöri dózis mellett lineáris farmakokinetikát mutat. Naponta kétszer 240 mg dózis mellett dinamikus egyensúlyi körülmények között a görbe alatti terület az arányosnál csak kissé nagyobb mértékben emelkedett (8,8 %). Ez arra utal, hogy a fexofenadin farmakokinetikája naponta 40 - 240 mg dózis mellett gyakorlatilag lineáris. Feltételezik, hogy az elimináció döntően az epével történik, míg a beadott adag legfeljebb 10%-a változatlan formában a vizelettel ürül. 5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei A kutyák a hat hónapon át naponta kétszer 450 mg/kg dózisban adott fexofenadint jól tolerálták. Esetenkénti hányást leszámítva nem jelentkeztek toxicitásra utaló tünetek. Boncoláskor a kezeléssel összefüggő jelentős eltéréseket nem figyeltek meg kutyákban és rágcsálókban. A radioaktívan jelzett fexofenadin-hidroklorid szöveti megoszlását patkányban vizsgálták. Az eredmények azt mutatták, hogy a fexofenadin nem jut át a vér-agy gáton. A különböző in vitro és in vivo mutagenitási tesztek során a fexofenadinről azt állapították meg, hogy nem mutagén. A fexofenadin karcinogén hatását a terfenadinnel végzett klinikai vizsgálatok és kiegészítő farmakokinetikai vizsgálatok felhasználásával értékelték, amikor meghatározták a fexofenadin-expozíciót (a plazma AUC-értékek alapján). A patkányokban és egerekben (napi maximum 150 mg/tkg dózisban adott) terfenadin mellett karcinogenitásra utaló bizonyítékot nem észleltek. Egy egereken végzett reprodukciós toxicitási vizsgálat során a fexofenadin-hidroklorid nem csökkentette a fertilitást, nem volt teratogén és nem befolyásolta károsan a pre- és a posztnatális fejlődést. 6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK 6.1 Segédanyagok felsorolása Tablettamag: mikrokristályos cellulóz, kroszkarmellóz-nátrium, kukoricakeményítő, povidon K30, magnézium-sztearát Bevonat: Opadry 03C54667: hipromellóz, titán-dioxid (E 171), makrogol 400, makrogol 4000, sárga vas-oxid (E 172), vörös vas-oxid (E 172) 6.2 Inkompatibilitások Nem értelmezhető. 6.3 Felhasználhatósági időtartam 2 év. 6.4 Különleges tárolási előírások Különleges tárolási körülményeket nem igényel 6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése Buborékfóliát tartalmazó doboz. PVC/PVDC/Al buborékfólia kartondobozba csomagolva. Dobozonként 7, 10, 15, 20, 30, 50, 100, 200, vagy 250 filmtabletta. Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba. 6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések Nincsenek különleges előírások. Megjegyzés (egy kereszt) Osztályozás: II. csoport Kizárólag orvosi rendelvényhez kötött gyógyszer (V). 7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA Generics (UK) Limited, Hertfordshire, United Kingdom 8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA OGYI-T-20601/01 10 x OGYI-T-20601/02 30 x 9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA 2008.július 9. 10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA 2008.július 9. |
FigyelmeztetésImpresszumMinden jog fenntartva! - © 2007