|
Gyógyszer keresés  Menü Vény nélkül kapható termékek Betűrend szerinti listák |
LERTAZIN 5MG FILMTABLETTA
Lertazin 5 mg filmtabletta 2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 5 mg levocetirizin-dihidroklorid filmtablettánként. Ismert hatású segédanyag: 88,63 mg laktóz filmtablettánként. A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban. 3. GYÓGYSZERFORMA Filmtabletta. Fehér színű, kerek, mindkét oldalán enyhén domború felületű, metszett élű filmtabletta. 4. KLINIKAI JELLEMZŐK 4.1 Terápiás javallatok Allergiás rhinitis (beleértve a perzisztáló allergiás rhinitist is) és urticaria tüneti kezelése. 4.2 Adagolás és alkalmazás A filmtablettát szájon át kell bevenni és folyadékkal együtt, egészben lenyelni, étkezés közben vagy étkezéstől függetlenül. A napi adagot ajánlatos egyszerre bevenni. Felnőttek és 12 évnél idősebb serdülők: A javasolt adag naponta 5 mg (1 filmtabletta). Időskorúak: Közepesen súlyos vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő idős betegek esetében ajánlatos módosítani a napi adagot (lásd a "Vesekárosodásban szenvedő betegek" bekezdést). 6-12 éves gyermekek: A javasolt adag naponta 5 mg (1 filmtabletta). 2-6 év közötti gyermekek biztonságos kezelése a filmtablettával nem lehetséges. Ilyen esetben a levocetirizin gyermekgyógyászati kezelésre alkalmas gyógyszerformájának alkalmazása ajánlott. Vesekárosodásban szenvedő betegek: Az adagolási intervallumokat minden betegnél egyedileg kell meghatározni a veseműködéstől függően. Az alábbi táblázat segítségével lehet az adagot módosítani. A táblázat használatához szükség van a beteg kreatinin clearance-ének (CLcr) ml/percben kifejezett becsült értékére. A Clcr (ml/perc) becsült értéke a szérum kreatinin (mg/dl) meghatározását követően állapítható meg az alábbi képlettel: [140-életkor (évek)] x testsúly (kg) CLcr = --------------- (x 0,85 nők esetében) 72 x szérum kreatinin (mg/dl) Dózis módosítás vesekárosodásban szenvedő betegek esetében: Betegcsoport Kreatinin-clearance Adag és adagolás (ml/perc) gyakorisága Normális vesefunkció ?80 1x1 tabletta naponta Enyhe fokú vesekárosodás 59-79 1x1 tabletta naponta Közepes fokú vesekárosodás 30-49 1 tabletta 2 naponta Súlyos fokú vesekárosodás <30 1 tabletta 3 naponta Vesebetegség végstádiuma - dializált betegek <10 ellenjavallt Vesekárosodásban szenvedő gyermekek: A dózist egyénileg kell megállapítani a beteg gyermek renalis clearance-ének és testsúlyának figyelembe vételével. Nincsenek vesekárosodásban szenvedő gyermekekre vonatkozó, specifikus adatok. Májkárosodásban szenvedő betegek: A kizárólag májkárosodásban szenvedő betegek esetében nem szükséges a dózis módosítása. Azoknál a betegeknél, akik májkárosodásban és vesekárosodásban is szenvednek, ajánlott az adag módosítása (lásd a "Vesekárosodásban szenvedő betegek" bekezdést). Kezelés időtartama: Intermittáló allergiás rhinitis esetében (melynek tünetei hetente 4 napnál rövidebb ideig vagy 4 hétnél rövidebb időtartamig állnak fenn) a kezelést a betegségnek és a kórtörténetnek megfelelően kell végezni; a tünetek megszűnésekor a kezelést abba lehet hagyni, majd ismételt jelentkezésükkor újra lehet kezdeni. Perzisztáló allergiás rhinitis esetében (melynek tünetei hetente 4 napnál hosszabb ideig vagy 4 hétnél hosszabb időtartamig állnak fenn) folyamatos kezelés ajánlatos abban az időszakban, amikor a beteg ki van téve az allergéneknek. Az 5 mg levocetirizint tartalmazó filmtablettával jelenleg 6 hónapos kezelési időtartamra vonatkozóan állnak rendelkezésre klinikai tapasztalatok. Krónikus urticaria és krónikus allergiás rhinitis esetében a racém vegyülettel 1 éves klinikai tapasztalat áll rendelkezésre. 4.3 Ellenjavallatok A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely összetevőjével és más piperazin származékokkal szembeni túlérzékenység. Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek, 10 ml/perc-nél kisebb kreatinin clearance esetében. 4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések A filmtabletta gyógyszerforma alkalmazása nem ajánlott 6 évesnél fiatalabb gyermekek esetében, mivel ez a gyógyszerforma nem teszi lehetővé az adag megfelelő módosítását. Ilyen esetben a levocetirizin gyermekgyógyászati kezelésre alkalmas gyógyszerformájának alkalmazása ajánlott. A levocetirizin alkalmazása csecsemőknek és 2 éven aluli kisgyermekeknek nem ajánlott. Az egyidejű alkoholfogyasztás esetében ajánlatos az óvatosság (lásd 4.5 pont). Elővigyázatosság javasolt a vizeletretencióra hajlamos betegek esetében (például gerincvelő sérülés, prosztata hiperplázia), mivel a levocetirizin megnövelheti a vizeletretenció kockázatát. A Lertrazin 5 mg filmtabletta laktózt tartalmaz. Ezért ritkán előforduló, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktáz-hiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető. 4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók Nem végeztek interakciós vizsgálatokat a levocetirizinnel (beleértve a CYP3A4 induktorokat is). A racém cetirizin vegyülettel végzett vizsgálatok azt igazolták, hogy nem voltak klinikailag releváns ártalmas kölcsönhatások pszeudoefedrinnel, cimetidinnel, ketokonazollal, eritromicinnel, azitromicinnel, glipiziddel és diazepámmal. A cetirizin clearance kismértékű csökkenését (16 %) figyelték meg napi 1x400 mg teofillin és több különböző dózisban alkalmazott cetirizin együttes adásával végzett vizsgálatban; ugyanakkor a teofillin paraméterei nem változtak. Egy, a ritonavirrel (napi 2x 600 mg) és cetirizinnel (napi 1x10 mg) végzett többszöri dózisú vizsgálatban a cetirizin-expozíció mértéke körülbelül 40%-kal nőtt, míg a ritonavir hasznosulása alig változott (-11%) az egyidejűleg alkalmazott cetirizin hatására. A levocetirizin abszorpciójának mértékét nem csökkenti az étkezés, de az abszorpció sebességét lassítja. A cetirizin vagy levocetirizin és alkohol, vagy más központi idegrendszeri depresszáns együttes alkalmazása erre érzékeny betegeknél hatással lehet a központi idegrendszerre, ugyanakkor a racém cetirizin nem fokozza az alkohol hatását. 4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás A levocetirizin terhesség idején történő alkalmazására vonatkozóan nem állnak rendelkezésre klinikai adatok. Állatkísérletek nem utalnak a terhességre, az embrionális/foetalis fejlődésre, a szülésre vagy a postnatalis fejlődésre vonatkozóan közvetlen vagy közvetett káros hatásokra. Mindazonáltal a készítmény tehesség vagy szoptatás időszakában történő alkalmazása esetén óvatossággal kell eljárni. 4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre Összehasonlító klinikai vizsgálatok nem mutatták ki, hogy a levocetirizin ajánlott dózisban történő alkalmazása hatással van a mentális éberségre, reakciókészségre, ill. a gépjárművezetési képességre. Egyes betegeknél azonban előfordulhat a Lertazin kezelés során álmosság, fáradtság és gyengeség. Ezért azoknak a betegeknek, akik gépjárművet szándékoznak vezetni, potenciálisan veszélyes tevékenységet folytatnak, vagy gépeket kezelnek, figyelembe kell venniük a gyógyszerre adott egyéni válaszreakciójukat. 4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások Mindkét nemhez tartozó 12-71 éves betegeken végzett terápiás klinikai vizsgálatokban az 5 mg levocetirizinnel kezelt betegek 15,1%-ánál észleltek legalább egy mellékhatást, szemben a placebo csoportban észlelt 11,3 %-kal. Ezen mellékhatások 91,6%-a enyhe vagy mérsékelt volt. A levocetirizinnel végzett terápiás vizsgálatokban a mellékhatások miatt a vizsgálatot abbahagyó betegek ("drop out") aránya 1,0% (9/935 beteg), a placebo csoportban 1,8% (14/771) volt. A levocetirizinnel végzett klinikai terápiás vizsgálatokban összesen 935 - az ajánlott napi 5 mg-mal kezelt - beteg vett részt. Ezen vizsgálatok összegyűjtött gyógyszerbiztonsági adatai az alábbi mellékhatások esetében mutattak legalább 1%-os előfordulási gyakoriságot (gyakori: ?1/100 - <1/10) 5 mg levocetirizin, illetve placebo alkalmazása mellett: ______________________________________________________ Mellékhatás Placebo Levocetirizin 5 mg (WHO terminológia) (n=771) (n=935)___ Fejfájás 25 (3,2%) 24 (2,6%) Álmosság 11 (1,4%) 49 (5,2%) Szájszárazság 12 (1,6%) 24 (2,6%) Fáradtság 9 (1,2%) 23 (2,5%)_ További nem gyakori (?1/1000 - <1/100) mellékhatásokat, mint pl. gyengeség, hasi fájdalom is megfigyeltek. A szedatív mellékhatások - mint álmosság, fáradtság és gyengeség - együttesen gyakrabban fordultak elő az 5 mg levocetirizinnel kezeltek esetében (8,1%), mint a placebo esetében (3,1%). A klinikai vizsgálatokban megfigyelt és a fentiekben felsorolt mellékhatásokon kívül a következő nagyon ritkán előforduló mellékhatásokról számoltak be a posztmarketing tapasztalatok alapján: - Immunrendszeri betegségek és tünetek: Nem ismert: túlérzékenység, beleértve az anafilaxiát is - Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek: Nem ismert: megnövekedett étvágy - Pszichiátriai kórképek: Nem ismert: agresszivitás, agitáció, hallucináció, depresszió, álmatlanság, öngyilkossági gondolatok - Idegrendszeri betegségek és tünetek: Nem ismert: convulsio, paraesthesia, szédülés, ájulás, remegés, diszgeúzia - A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségei és tünetei: Nem ismert: vertigo - Szembetegségek és szemészeti tünetek: Nem ismert: látászavarok, homályos látás - Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek: Nem ismert: palpitáció, tachycardia - Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek: Nem ismert: nehézlégzés - Emésztőrendszeri betegségek és tünetek: Nem ismert: émelygés, hányás - Máj- és epebetegségek, illetve tünetek: Nem ismert: hepatitis - Vese- és húgyúti betegségek és tünetek: Nem ismert: dysuria, vizeletretenció - A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei: Nem ismert: angioneurotikus ödéma, ugyanazon a helyen jelentkező gyógyszerkiütés, pruritus, bőrkiütés, urticaria - A csont- és izomrendszer, valamint a kötőszövet betegségei és tünetei: Nem ismert: myalgia - Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók: Nem ismert: ödéma - Laboratóriumi és egyéb vizsgálatok eredményei: Nem ismert: testsúlynövekedés, kóros májfunkciós vizsgálatok 4.9 Túladagolás Tünetek: Felnőtteknél a túladagolás egyik tünete lehet az álmosság, míg gyermekeknél kezdetben izgatottság és nyugtalanság, majd ezt követően álmosság jelentkezhet. A túladagolás kezelése: A levocetirizinnek nincs ismert specifikus antidotuma. Túladagolás esetén tüneti vagy szupportív kezelés ajánlott. Gyomormosás akkor végezhető, ha a gyógyszer bevétele óta rövid idő telt el. A levocetirizin hemodialízissel nem távolítható el hatékonyan a szervezetből. 5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok Farmakoterápiás csoport: szisztémás antihisztaminok, piperazin származékok; ATC-kód: R06AE09. A levocetirizin a cetirizin (R)-enantiomerje, hatékony és szelektív perifériás H1-receptor antagonista. A receptorkötési vizsgálatok kimutatták, hogy a levocetirizinnek nagy affinitása van az emberi H1-receptorokhoz (Ki = 3,2 nmol/l). A levocetirizin affinitása kétszer nagyobb a cetirizin affinitásánál (Ki = 6,3 nmol/l). A levocetirizin H1-receptorokból történő disszociációjának felezési ideje 115 ±38 perc. Egyszeri alkalmazás után 4 órával a levocetirizin receptor-telítettsége 90%-os, 24 óra múlva pedig 57%-os. Egészséges önkénteseken végzett farmakodinámiás vizsgálatok azt mutatják, hogy a dózis felének alkalmazása esetén a levocetirizinnek a cetirizinhez hasonló aktivitása van mind a bőr-, mind az orrtünetek tekintetében. A levocetirizin farmakodinámiás hatásait randomizált, kontrollált vizsgálatokban tanulmányozták. Egy olyan vizsgálatban, amelyben 5 mg levocetirizin, 5 mg dezloratadin és a placebo hatásait hasonlították össze a hisztamin által kiváltott, úgynevezett "ödéma és bőrpír" bőrreakcióra, a levocetirizin kezelés szignifikánsan csökkentette az "ödéma és bőrpír" kialakulását, és ez a hatás kifejezettebb volt az első 12 órában, és 24 órán át tartott (p?0,001) a placebóval és a dezloratadinnal összehasonlítva. Az 5 mg levocetirizinnek a pollen által kiváltott tüneteket csökkentő hatásának fellépését 1 órával a szer beadását követően észlelték placebo-kontrollos, allergének tanulmányozására szolgáló kamrát alkalmazó vizsgálatokban. Az in vitro vizsgálatok (Boyden kamrában, sejtréteg technikával végzett) azt mutatják, hogy a levocetirizin gátolja az eotaxin által indukált transzendoteliális eozinofil migrációt mind a bőr-, mind a tüdősejteken keresztül. Egy 14 felnőtt betegen végzett farmakodinámiás, placebo kontrollos in vivo (bőrkamra technikával végzett) vizsgálatban kimutatták, hogy 5 mg levocetirizin három fontos gátló hatást fejt ki a pollen által indukált reakció első 6 órájában: a VCAM-1 felszabadítás gátlása, a vascularis permeabilitás módosítása és az eozinofil migráció csökkentése. A levocetirizin hatékonyságát és biztonságosságát számos - szezonális allergiás rhinitisben, perenniális allergiás rhinitisben, illetve perzisztáló allergiás rhinitisben szenvedő betegeken végzett - kettős-vak, placebo-kontrollos klinikai vizsgálatban megállapították. Kimutatták, hogy a levocetirizin szignifikánsan javítja az allergiás rhinitis tüneteit, és egyes vizsgálatok szerint az orrdugulást is. Egy 6 hónapos, 551 (közülük 276 levocetirizinnel kezelt), perzisztáló (azaz legalább 4 egymást követő héten, hetente 4 napon át fennálló tünetekkel jellemezhető) allergiás rhinitisben szenvedő és házipor-atkával és fűpollennel szemben szenzitizálódott felnőtt betegen végzett klinikai vizsgálatban kimutatták, hogy az 5 mg levocetirizin klinikai és statisztikai szempontból szignifikánsan hatásosabb volt a placebónál az allergiás rhinitis összesített tüneti pontértékének csökkentése tekintetében a vizsgálat teljes időtartama alatt, tachyfilaxia nélkül. A levocetirizin a vizsgálat teljes időtartama alatt szignifikánsan javította a betegek életminőségét. A levocetirizin tabletta gyermekgyógyászati biztonságosságát és hatásosságát két placebo-kontrollos klinikai vizsgálatban tanulmányozták, 6-12 éves, szezonális allergiás rhinitisben szenvedő betegek részvételével. A levocetirizin mindkét vizsgálatban szignifikánsan javította a tüneteket és az egészséggel kapcsolatos életminőséget. A 6 évnél fiatalabb gyermekek esetében a klinikai biztonságosságot számos rövid- vagy hosszútávú terápiás vizsgálatokban bebizonyították: - Egy klinikai vizsgálatban, ahol 29 2-6 éves allergiás rhinitisben szenvedő gyermeket kezeltek napi 2-szer 1,25 mg levocetirizinnel 4 héten át - Egy klinikai vizsgálatban, ahol 114 1-5 éves allergiás rhinitisben vagy krónikus idiopátiás urticariában szenvedő gyermeket kezeltek napi 2-szer 1,25 mg levocetirizinnel 2 héten át - Egy klinikai vizsgálatban, ahol 45 6-11 hónapos allergiás rhinitisben vagy krónikus idiopátiás urticariában szenvedő gyermeket kezeltek napi 1-szer 1,25 mg levocetirizinnel 2 héten át - Egy hosszútávú (18 hónapos) klinikai vizsgálatban 225 12-24 hónapos atópiás gyermeket kezeltek A biztonsági profil hasonló volt az 1-5 éves gyermekek rövidtávú vizsgálatában tapasztaltakéhoz. Egy placebo-kontrollos, 166 krónikus idiopathiás urticariában szenvedő beteg bevonásával végzett klinikai vizsgálatban 85 beteget kezeltek placebóval, 81 beteget pedig naponta egyszer alkalmazott 5 mg levocetirizinnel, hat héten keresztül. A levocetirizin kezelés a placebóhoz viszonyítva szignifikánsan csökkentette a pruritus súlyosságát az első héten és a teljes kezelési periódus folyamán. A levocetirizin a placebóhoz képest a "Dermatológiai Életminőség Index" ("Dermatology Life Quality Index") skála segítségével mért, az egészséggel összefüggő életminőségben is jelentősebb javulást eredményezett. A krónikus idiopátiás urtikária vizsgálata az utrikária körülményeinek modellezésére szolgált. Mivel a hisztamin felszabadulás az egyik oki tényezője az urtikária kialakulásának, ezért a levocetirizin várhatóan hatékonyan enyhíti az egyéb csalánkiütés-szerű tüneteket, továbbá a krónikus idiopátiás urtikária tüneteit. Farmakokinetikai / farmakodinámiás összefüggés: A hisztamin által indukált bőrreakciókra gyakorolt hatás nem függ a plazmakoncentrációtól. Az EKG vizsgálatok szerint a levocetirizin nem befolyásolja jelentősen a QT intervallumot. 5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok A levocetirizin farmakokinetikai profilja lineáris, nem függ a dózistól és az időtől, az egyének közötti variabilitása alacsony. A farmakokinetikai profilja azonos, az enantiomer önmagában, vagy cetirizin formájában történő alkalmazásakor. Az abszorpció és elimináció folyamata során nem jön létre királis inverzió. Felszívódás A levocetirizin orális adagolást követően gyorsan és nagymértékben felszívódik. A plazma csúcskoncentrációt az alkalmazás után 0,9 óra múlva éri el. A "steady state" állapotot 2 nap alatt éri el. A plazma csúcskoncentrációk értéke egyszeri 5 mg és napi 5 mg ismételt alkalmazását követően 270 ng/ml, ill. 308 ng/ml. A felszívódás mértéke a dózistól független, az étkezés sem befolyásolja, de a csúcskoncentrációt csökkenti és késlelteti. Eloszlás Nem állnak rendelkezésre humán adatok sem a levocetirizin szöveti eloszlására, sem a vér-agy gáton történő átjutására vonatkozóan. Patkányokban és kutyákban a legmagasabb szöveti szintet a májban és a vesékben mértek, és a legalacsonyabbat a központi idegrendszer területén. A levocetirizin 90%-ban kötődik a plazmafehérjékhez. Eloszlási térfogata restriktív, értéke 0,4 l/kg. Biotranszformáció A levocetirizin metabolizmusának mértéke emberben kisebb, mint a dózis 14%-a, és ezért a genetikai polimorfizmusból vagy az enzim-inhibitorok egyidejű alkalmazásából eredő különbségek elhanyagolhatóknak tekinthetők. A metabolizmus folyamatai magukba foglalják az N- és O-dealkilációt és a taurin konjugációt. A dealkilációs folyamatokat elsősorban a CYP3A4 izoenzim közvetíti, míg az aromás oxidációban több és/vagy nem azonosított CYP izoenzim vesz részt. A levocetirizin 5 mg-os orális dózisának alkalmazását követően elért csúcskoncentrációknál jóval magasabb koncentrációkban sem befolyásolja az 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 és 3A4 CYP izoenzimek hatását. A kismértékű metabolizmus és a metabolikus gátló hatás hiánya következtében a levocetirizin más anyagokkal, ill. más anyagok levocetirizinnel való interakciója valószínűtlen. Elimináció A levocetirizin plazma felezési ideje felnőtteknél 7,9 ± 1,9 óra. A teljes test clearance átlagértéke 0,63 ml/perc/kg. A levocetirizin és metabolitjainak kiválasztódása főleg a vizelettel történik, ami átlagban az alkalmazott dózis 85,4%-ának felel meg. A széklettel a dózisnak csak 12,9%-a ürül. A levocetirizin mind glomeruláris filtráció, mind aktív tubuláris szekréció útján választódik ki. Vesekárosodásban szenvedő betegek A levocetirizin teljes test clearance értéke összefüggésben van a kreatinin clearance értékkel. Ezért a közepes vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek esetében ajánlott a levocetirizin adagolási intervallumainak módosítása a kreatinin clearance érték alapján. Anuriás, végstádiumú vesebetegségben szenvedő betegeknél a teljes test clearance értéke kb. 80%-kal csökken az egészséges egyénekben mért értékekkel összehasonlítva. A szokásos 4 órás hemodialízis időtartama folyamán a levocetirizin <10%-a távolítható el a szervezetből. Gyermekpopuláció Egy 14, 6 és 11 év közötti, 20-40 kg testtömegű gyermeken végzett farmakokinetikai vizsgálat 5 mg levocetirizin szájon át történő adagolását követően azt mutatta, hogy a Cmax és AUC értékek kétszer nagyobbak voltak a felnőttek adatihoz képest. Az átlag Cmax 450 ng/ml volt, amely 1,2 óra alatt alakult ki, a súlyra alakított, teljes test clearance 30%-kal nagyobb volt és az eliminációs felezési idő 24%-kal kisebb volt a gyermekpopulációban, mint a felnőttek esetében. Dedikált farmakokinetikai vizsgálatokat nem végeztek 6 évesnél fiatalabb gyermekek esetében. A retrospektív farmakokinetikai populációanalízist 324 betegen végeztek (181, 1 és 5 év közötti gyermek, 18, 6 és 11 év közötti gyermek és 124, 18 és 55 év közötti felnőtt), akik egyszeri vagy többszöri levocetirizint kaptak 1,25 mg-tól 30 mg-ig. Az analízis adatai szerint az 1,25 mg levocetirizin napi egyszeri adása 6 hónapos és 5 éves kor közötti gyermekek esetében hasonló plazmakoncentráció várható, mint felnőttek 5 mg egyszeri levocetirizin esetében. Időskorú betegek Időskorú betegek esetében korlátozott mennyiségű farmakokinetikai adat áll rendelkezésre. A 6 napon át napi egyszeri szájon át adott 30 mg levocetirizin 9 idős beteg (65-74 év) esetében a teljes test clearance körülbelül 33%-kal volt kisebb a fiatalabb felnőttek adatihoz viszonyítva. A racém cetirizin eloszlása inkább a veseműködés függvénye volt, mint a koré. Ez a megállapítás vonatkozik a levocetirizinre is, mivel mind a levocetirizin, mind pedig a cetirizin elsősorban a vizelettel választódik ki. Ezért a levocetirizin dózisát a veseműködéssel összhangban kell meghatrozni idős betegek esetében. Nem 77 beteg részvételével zajló farmakokinetikai viszgálatban (40 férfi és 37 nő) vizsgálták a nem lehetséges hatását. A felezési idő csekély mértékben rövidebb volt nőknél (7,08 ± 1,72 óra), mint a férfiak esetében ((8,62 ± 1,84 óra), bár a testtömeghez illesztett orális clearance nőkben (0.67 ± 0,16 ml/perc/kg) összemérhető volt a férfiakéval (0,59 ± 0,12 ml/perc/kg). Normális veseműködés esetében a napi dózis és a dózis időtartama megegyezik férfiak és nők esetében. Rassz A rassz levocetirizinre való hatását nem vizsgálták. Mivel a levocetirizin elsősorban a vesén keresztül választódik ki, és a kreatinin clearance mértéke nem függ a rassztól, a farmakokinetikai jellemzők várhatóan nem fognak eltérni. A racém cetirizin esetében nem figyeltek meg különbséget a rasszok között a farmakokinetika tekintetében. Májkárosodás A levocetirizin farmakokinetikáját károsodott májfunkciójú betegek esetében nem vizsgálták. Krónikus májbetegségekben (hepatocelluláris, cholestatikus és biliaris cirrhosis) szenvedő betegekben egyetlen 10, illetve 20 mg-os cetirizin dózis adásakor a felezési idő 50%-os emelkedését és a clearance 40%-os csökkenését észlelték az egészséges vizsgálati alanyok megfelelő értékeihez képest. 5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei A hagyományos - farmakológiai biztonságossági, ismételt dózistoxicitási, genotoxicitási, karcinogenitási, reprodukciós toxicitási - vizsgálatokból származó nem klinikai jellegű adatok azt igazolták, hogy a készítmény emberen való alkalmazásakor különös veszély nem várható. 6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLELMZŐK 6.1 Segédanyagok felsorolása A tabletta magja: Laktóz-monohidrát, mikrokristályos cellulóz, vízmentes kolloid szilícium-dioxid, magnézium-sztearát. Filmbevonat: Laktóz-monohidrát, hipromellóz, titán-dioxid (E171), makrogol, triacetin. 6.2 Inkompatibilitások Nem értelmezhető. 6.3 Felhasználhatósági időtartam 3 év. 6.4 Különleges tárolási előírások Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolást. 6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése PVC/PVdC/Al buborékcsomagolásban és dobozban: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 90 vagy 100 db filmtabletta. OPA/Al/PVC/Al buborékcsomagolásban és dobozban: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 60, 90 vagy 100 db filmtabletta. Nem feltétlenül kerül mindegyik kiszerelés forgalomba. 6.6 A készítmény kezelésével kapcsolatos információk és a megsemmisítésére vonatkozó különleges óvintézkedések Nincsenek különleges előírások. Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani. Megjegyzés: ? (egy keresztes) Osztályozás: I. csoport Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN). 7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA KRKA, d.d., Novo mesto Šmarješka cesta 6 8501 Novo mesto Szlovénia 8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA OGYI-T-20511/01 30x (PVC/PVDC//Al buborékcsomagolásban) OGYI-T-20511/02 60x (PVC/PVDC//Al buborékcsomagolásban) OGYI-T-20511/03 90x (PVC/PVDC//Al buborékcsomagolásban) OGYI-T-20511/04 7x (PVC/PVDC//Al buborékcsomagolásban) OGYI-T-20511/05 10x (PVC/PVDC//Al buborékcsomagolásban) 9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA 2008. február 29./2013. január 23. 10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA 2013. április 10. 3 OGYI/34898/2012 |
FigyelmeztetésImpresszumMinden jog fenntartva! - © 2007