---

Vény nélkül is kiadható A kockázatokról és a mellékhatásokról olvassa el a betegtájékoztatót, vagy kérdezze meg kezelőorvosát, gyógyszerészét! Adatlap Betegtájékoztató Alkalmazási előirat

1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

Dulcolax 5mg gyomornedv-ellenálló bevont tabletta


2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

Hatóanyag: 5 mg biszakodil bevont tablettánként.

Segédanyag: laktóz-monohidrát, szacharóz.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.


3. GYÓGYSZERFORMA

Bevont tabletta
Világosbarna-sárga színű, korong alakú, domború, sima, fényes felületű, gyomornedv-ellenálló cukorbevonatú tabletta. Törési felülete: fehér színű.


4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Székrekedés rövidtávú kezelése.
Diagnosztikai vizsgálatok előkészítése, pre- és posztoperatív kezelések, valamint a székletürítés megkönnyítését igénylő állapotok esetén orvosi ellenőrzés mellett.

4.2 Adagolás és alkalmazás

10 évnél fiatalabb gyermekeket krónikus vagy tartósan fennálló székrekedés esetén csak orvosi felügyelet mellett szabad kezelni.
Biszakodil 2 évesnél fiatalabb gyermekeknek nem adható.

Ha az orvos másképpen nem rendeli, szokásos napi adagja:

I. Székrekedés rövidtávú kezelésére

Felnőttek és 10 évnél idősebb gyermekek: 1-2 bevont tabletta (5-10 mg),
2-10 éves gyermekek: 1 bevont tabletta (5 mg).

A bevont tablettát este, lefekvés előtt kell bevenni, hogy a következő reggelre székürítést eredményezzen.
A bevont tablettát egészben, szétrágás nélkül kell lenyelni, megfelelő mennyiségű folyadékkal.
A bevont tablettáknak különleges bevonata van, mely előbb leoldódhat, ha a gyomor savasságát csökkentő gyógyszerrel adják együtt, ezért tejjel, savközömbösítőkkel, vagy protonpumpa-gátlókkal együtt nem szabad bevenni.

II. Diagnosztikai vizsgálatok előkészítésére és műtét előtt
Ha diagnosztikai vizsgálat előkészítésére, vagy műtét előtt vagy után, vagy a székletürítés könnyítését igénylő állapotokban alkalmazzák, a Dulcolax csak orvosi ellenőrzés mellett alkalmazható.

Felnőttek és 10 év feletti gyermekek javasolt adagja:
2 bevont tabletta megelőző reggel, majd 2 bevont tabletta a megelőző este, majd 1 kúp a vizsgálat, műtét reggelén.

4-10 éves gyermekek esetében:
1 bevont tabletta este, majd egy gyors hatású, gyermekeknek adható hashajtó kúp a vizsgálat, műtét reggelén.

4.3 Ellenjavallatok

A Dulcolax nem adható biszakodillal, illetve a készítmény egyéb összetevőivel szembeni ismert túlérzékenység esetén.
A Dulcolax nem adható ileusban/bélelzáródásban, akut hasi tünetek esetén, beleértve az appendicitist, heveny bélgyulladásokat, illetve súlyos folyadékveszteség, valamint émelygéssel és hányással járó súlyos hasi fájdalom esetén, mely súlyosabb betegség jelzője lehet.
Egy ritka örökletes betegségben a készítmény egyik vivőanyagával való összeférhetetlenség miatt ellenjavallt (lásd a 4.4 pontot).

4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Mint a többi hashajtó, úgy a Dulcolax sem adható folyamatosan hosszabb ideig.
Ha napi hashajtó szedésére van szükség, a székrekedés okát kell megvizsgálni.
Tartós, túlzott alkalmazása a folyadék- és elektrolit-egyensúly zavarához, valamint hypokalaemiához vezethet.

Az intestinalis folyadékvesztés elősegítheti a dehydratiót. Ennek szomjúság és oliguria lehetnek a tünetei. Azoknál a dehidrált betegeknél, akiknél a dehydratio különösen veszélyes lehet (pl. veseelégtelenség, idős betegek esetén), a Dulcolax adását le kell állítani, és csak orvosi felügyelet mellett szabad újra elkezdeni.

A betegek haematocheziát (véres székletet) észlelhetnek, ami általában enyhe és magától megszűnik.

Dulcolaxot szedő betegeknél kialakult szédülésről és/vagy syncopéról is beszámoltak. A regisztrált esetek körülményei amellett szólnak, hogy ezeket a rosszulléteket nem feltétlenül a biszakodil idézte elő, hanem inkább (a székürítést elősegítő préselés okozta) defaecatiós syncopénak felelnek meg. Az is elképzelhető, hogy a syncope a székrekedéssel járó hasi fájdalom okozta vasovagalis reflex következménye volt.

Gyermekeknek kizárólag orvosi javaslatra adható Dulcolax.

Egy bevont tabletta 34,9 mg laktóz-monohidrátot tartalmaz, ez székrekedés esetén az ajánlott napi adagot tekintve 69,8 mg-nak felel meg felnőtteken és 10 évesnél idősebb gyermekeken. Radiográfiás vizsgálat esetén az adag a maximális 139,6 mg napi adagnak felel meg felnőtteken és 10 évesnél idősebb gyermekeken.
Ritkán előforduló, örökletes galaktóz intoleranciában, Lapp laktáz-hiányban vagy glükóz-galaktóz malabszorpcióban a készítmény nem szedhető.

Egy bevont tabletta 23,4 mg szacharózt tartalmaz, ez székrekedés esetén az ajánlott napi adagot tekintve 46,8 mg szacharóznak felel meg fenőtteken és 10 évesnél idősebb gyermekeken. Radiográfiás vizsgálat esetén az adag a maximális 93,6 mg napi adagnak felel meg felnőtteken és 10 évesnél idősebb gyermekeken.
Ritkán előforduló, örökletes fruktóz intoleranciában, glükóz-galaktóz malabszorpcióban vagy szacharáz-izomaltáz hiányban a készítmény nem szedhető.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Vizelethajtók vagy szteroidok együttes adása növelheti az elektrolit-egyensúly zavart, ha nagy adag Dulcolaxot alkalmaznak.
Az elektrolit-egyensúly zavara fokozhatja a szívglikozidokkal szembeni érzékenységet.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Terhes nőkön történő alkalmazásra nincs megfelelő klinikai vizsgálati adat. Hosszú távú tapasztalatok azt mutatták, hogy nincs nem kívánt vagy károsító hatásra utaló adat terhesség során. Mint minden gyógyszert, a Dulcolaxot is csak orvosi tanácsra szabad terhesség alatt alkalmazni.
A klinikai adatok azt mutatják, sem a biszakodil aktív BHPM (bisz-(p-hidroxifenil)-piridil-2-metán) formája, sem glükoronidjai nem választódnak ki egészséges szoptató nők anyatejébe. Ezért a Dulcolax szoptatás alatt alkalmazható.
A Dulcolax termékenységet befolyásoló hatásait emberen nem vizsgálták.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A készítménynek a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket befolyásoló hatásait nem vizsgálták.
Mindazonáltal a betegeket tájékoztatni kell, hogy a vasovagalis válasz (pl. hasi görcs) miatt szédülést és/vagy syncopét tapasztalhatnak. Ha hasi görcs jelentkezik, kerüljék a potenciálisan veszélyes feladatok végzését, mint pl. gépjárművezetés, vagy gépek kezelése.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

A 3306 beteg bevonásával Dulcolax-szal végzett 16 klinikai vizsgálat eredményei alapján állapították meg a mellékhatások gyakorisági adatait.

A MedDRA szerinti gyakorisági kategóriák:
Nagyon gyakori ? 1/10
Gyakori ? 1/100 - < 1/10
Nem gyakori ? 1/1 000 - < 1/100
Ritka ? 1/10 000 - < 1/1 000
Nagyon ritka < 1/10 000
Nem ismert a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg


A Dulcolax esetén leggyakrabban jelentett mellékhatás a hasi fájdalom és hasmenés voltak.

A következő mellékhatások fordulhatnak elő Dulcolax kezelés során:

Immunrendszeri betegségek és tünetek
Ritka: anaphylaxiás reakciók*, angiooedema*, túlérzékenységi reakció.

Anyagcsere- és táplálkozási betegségek és tünetek:
Ritka: dehydratio*.

Idegrendszeri betegségek és tünetek:
Nem gyakori: szédülés
Ritka: syncope.
A biszakodil alkalmazása után tapasztalt szédülés és syncope a vasovagalis válasszal (pl. hasi görcs, defecatio) mutat összefüggést.

Emésztőrendszeri betegségek és tünetek
Gyakori: hasi görcsök, hasi fájdalom, hasmenés, émelygés
Nem gyakori: haematochezia (véres széklet), hányás, hasi dyscomfort, anorectalis dyscomfort
Ritka: colitis*.

* A mellékhatást nem a Dulcolaxszal végzett klinikai vizsgálatok során tapasztalták. A becsült értéket a 95%-os konfidencia intervallum felső határa alapján, az EU SmPC irányelveinek megfelelően a teljes kezelt betegszámból számították (3/3056, ami a "Ritka" kategóriának felel meg).

4.9 Túladagolás

Tünetek:
Nagy adagok alkalmazása után hasmenés jelentkezhet (híg-vizessé válhat a széklet), hasi görcsök léphetnek fel, klinikai szempontból számottevő folyadék-, kálium- és elektrolitvesztés következhet be.
A Dulcolax tartós túladagolása - más hashajtókhoz hasonlóan - idült hasmenést, hasi fájdalmat, hypokalaemiát, secunder hyperaldosteronismust és vesekőképződést okozhat. Idült hashajtóabúzus esetén vesetubulus-károsodás, metabolikus alkalosis, és hypokalaemiás izomgyengeség is kialakulhat.

Kezelés:
A Dulcolax bevont tabletta bevétele után hánytatással és gyomormosással csökkenthető a hatóanyag felszívódása. Folyadékpótlás és az elektrolit-háztartás egyensúlyának helyreállítása is szükségessé válhat. Ezek az óvintézkedések időskorúak és gyermekek esetében különösen fontosak.
Görcsoldók adása is hasznosnak bizonyulhat.


5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: kontakt hashajtók.
ATC-kód: A06A B02.

A biszakodil lokálisan ható hashajtó, difenilmetán-származék. A kontakt hashajtókhoz hasonlóan hydragog vegyületként csökkenti a felszívódást (bélfalizgató hatású). A vastagbél lumenében hidrolizálódva serkenti a colonperisztaltikát, elősegíti a víz és az elektrolitok felhalmozódását a béllumenben. Mindezek eredményeként serkenti a székletürítést, csökkenti a tranzitidőt és lágyítja a székletet.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Oralis vagy rectalis formában adva a biszakodil - főként a bélnyálkahártya észteráz enzimei által - gyorsan hidrolizálódik és a hashajtó hatást hordozó aktív vegyületté, a bis-(p-hidroxifenil)-piridil-2-metánná (BHPM) alakul.
A gyomorsavnak ellenálló bevont tabletta adása esetén a maximális BHPM plazmakoncentrációk a bevételt követően 4-10 órával alakultak ki, míg a laxatív hatás 6-12 órával a tabletta beadása után jelentkezett. Kúp esetén átlagosan 20 perccel az alkalmazást követően jelentkezett a laxatív hatás; néhány esetben a hatást az alkalmazás után 45 perccel észlelték. A maximális BHPM plazmakoncentráció a kúp alkalmazása után 0,5-3 órával alakult ki. Tehát a biszakodil laxatív hatása nem korrelál a BHPM plazmaszinttel. A BHPM lokálisan hat a bél alsó szakaszában, nincs összefüggés a laxatív hatás és az aktív BHPM plazmaszintje között. Ezért a biszakodil bevont tablettát úgy fejlesztették ki, hogy ellenálljon a gyomorsavnak és a vékonybélnedvnek, így hatóanyaga javarészt a vastagbélben, vagyis a szándékolt hatás helyén szabadul fel.
Oralis és rectalis alkalmazást követően a gyógyszernek csak kis mennyisége szívódik fel, a bélfalban és a májban csaknem teljes mértékben inaktív BHPM glükoroniddá konjugálódik. A BHPM glükoronid becsült plazma eliminációs felezési ideje 16,5 óra. A biszakodil bevont tabletta alkalmazását követően átlagosan a bevitt dózis 51,8%-a mutatható ki a székletből szabad BHPM formájában, és a dózis átlagosan 10,5%-a található meg a vizeletben BHPM glükoronid formájában. A kúp alkalmazását követően átlagosan a dózis 3,1%-a volt kinyerhető a vizeletből BHPM glükoronid formájában. A széklet nagy mennyiségben (a teljes kiürülés 90%-a) BHPM-aktív metabolitot, kis mennyiségben változatlan formájú biszakodilt tartalmaz.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

A rágcsálókon és más állatfajokon szájon át adott biszakodil akut toxicitása kicsi, LD50 értéke 2 g/ttkg-nál is nagyobb volt; kutyák akár 15 g/ttkg-os dózisokat is elviseltek. A biszakodil akut toxicitásának tüneteként hasmenés, a motoros aktivitás csökkenése és piloerectio jelentkezett.

A legfeljebb 26 héten keresztül, ismételten adagolt dózisok hatásait értékelő vizsgálatokat patkányon, minisertésen és Rhesus majmokon végezték. Amint az várható volt, az alkalmazott dózis nagyságával arányos, heves hasmenés jelentkezett minden állatfajon (a minisertéseket kivéve). Jellegzetes kórszövettani elváltozásokat nem észleltek és gyógyszerfüggő nephrotoxicitást sem figyeltek meg. A 32 héten keresztül kezelt patkányok húgyhólyagjában a biszakodil okozta szövetproliferatiót észleltek. A megfigyelt proliferatiót nem a biszakodilnak, hanem a vizeletben az elektrolitzavar okozta microcalculus-képződés következményének tulajdonították, amelyeknek a Dulcolax 5mg humán alkalmazása szempontjából nincs biológiai jelentősége.
A biszakodil a baktériumokon és emlős sejteken elvégzett számos mutagenitási tesztben nem bizonyult genotoxikus hatásúnak. Szíriai aranyhörcsög embrió /SHE/ sejttenyészetekben sem fokozta számottevően a sejtek morfológiai transzformációját. A biszakodil nem fejtett ki mutagen hatást a megfelelő tesztek során.
A biszakodillal nem végeztek hagyományos (élethosszig tartó) karcinogenitási vizsgálatokat. A biszakodil terápiás hatása a fenolftaleinéhez hasonló, ezért p53 transzgenikus egereken, 26 héten keresztül értékelték a hatásait. A naponta legfeljebb 8000 mg/ttkg dózisokkal kezelt állatokon nem észleltek a biszakodil hatásaira visszavezethető daganatképződést.
Patkányoknál és nyulaknál nem észleltek teratogén hatásokat (FDA Terhességi Kockázati Kategória B) 1000 mg/kg/nap dózisig, ami legalább 800-szorosa a maximális javasolt humán napi dózisnak (MRHDD) (mg/m2 alapján). Patkányoknál materno- és embriotoxicitást a MRHDD-nál legalább 80-szor nagyobb dózisok esetén észleltek.


6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Magnézium-sztearát, glicerin, oldódó kukoricakeményítő, kukoricakeményítő, laktóz-monohidrát, fehér viasz, karnaubaviasz, sellak, makrogol 6000, sárga vas-oxid (E172), titán-dioxid (E171), ricinusolaj, metakrilsav-metil-metakrilát-kopolimer (1:1), metakrilsav-metil-metakrilát-kopolimer (1:2), akáciamézga, talkum, szacharóz.

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

3 év.

6.4 Különleges tárolási előírások

Legfeljebb 30°C-on tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

30 db gyomornedv-ellenálló bevont tabletta fehér, átlátszatlan PVC/PVDC/Al buborékcsomagolásban és dobozban.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Nincsenek különleges előírások.

Megjegyzés: keresztjelzés nélküli.
Kiadhatóság: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).


7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Boehringer Ingelheim International GmbH
Binger Strasse 173
D-55216 Ingelheim am Rhein,
Németország


8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA

OGYI-T-7240/01


9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

2000.01.06./ 2004.10.19./2010.04.02.


10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2011. február 15.
3



CONFIDENTIAL / BIZALMAS - Boehringer Ingelheim Pharma GmbH Magyarországi Fióktelepe




OGYI/47205/2010