---

Vény nélkül is kiadható A kockázatokról és a mellékhatásokról olvassa el a betegtájékoztatót, vagy kérdezze meg kezelőorvosát, gyógyszerészét! Adatlap Betegtájékoztató Alkalmazási előirat

1. A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

Voltaren Dolo 25 mg bevont tabletta


2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

25 mg diklofenák-kálium bevont tablettánként.

Segédanyag: szacharóz
A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.


3. GYÓGYSZERFORMA

Bevont tabletta.
Halványpiros színű, kerek, mindkét oldalán domború bevont tabletta.


4. KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1 Terápiás javallatok

Fájdalomcsillapítás: fejfájás, fogfájás, menstruációs fájdalom, reumatológiai és izom eredetű fájdalom, hátfájás.
Megfázás és influenza tüneteinek kezelése (izomfájdalom, torokfájás) beleértve a lázat is.

4.2 Adagolás és alkalmazás

A panaszok megszüntetésére alkalmas legkisebb adagot kell alkalmazni. A kezelés ideje ne legyen hosszabb a szükségesnél.

Felnőttek és 14 éves vagy idősebb gyermekek:
A panaszok megjelenése esetén, kezdő adagként 1, majd szükség esetén 4-6 óránként 1 bevont tabletta. 24 óra alatt legfeljebb 3 bevont tabletta (75 mg) alkalmazása javasolt.
Orvosi ellenőrzés nélkül a Voltaren Dolo 25 mg bevont tablettát csak rövid ideig célszerű alkalmazni.
Fájdalomcsillapítás céljára 5 napig, lázcsillapítás céljára 3 napig javasolt használni.

A bevont tablettákat egészben, egy pohár vízzel célszerű bevenni.
A maximális hatékonyság elérésére a Voltaren Dolo 25 mg bevont tablettát étkezés előtt kell bevenni.

Gyermekkorú betegek:
14 éves életkor alatt a Voltaren Dolo 25 mg bevont tabletta alkalmazása nem javasolt.

4.3 Ellenjavallatok

" A készítmény hatóanyagával, vagy bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység. Ellenjavallt olyan betegeknek, akiknél az acetilszalicilsav, vagy más NSAID, pl. ibuprofén asztmás rohamot, urticariát, vagy akut rhinitist vált ki.
" Aktív gyomor-, vagy bélfekély, vérzés vagy perforáció.
" A terhesség harmadik trimesztere (lásd Termékenység, terhesség és szoptatás).
" Súlyos máj-, vese- vagy szívelégtelenség (lásd 4.4 pont Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések).


4.4 Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Figyelmeztetések:

Minden NSAID alkalmazása kapcsán (beleértve a diklofenákot is) beszámoltak gastrointestinalis vérzésről, ulceratioról vagy perforációról, melyek halálos kimenetelűek is lehetnek, és a kezelés során bármikor kialakulhatnak, ráutaló, figyelmeztető jelekkel, és a kórelőzményben szereplő súlyos gastrointestinalis eseményekkel, vagy azok nélkül. A következmények idős betegekben általában súlyosabbak. Amennyiben diklofenákkal kezelt betegben gastrointestinalis vérzés vagy ulceratio alakul ki, fel kell függeszteni a készítmény további adását.
NSAID készítmények alkalmazása kapcsán (beleértve a diklofenákot is) nagyon ritkán beszámoltak súlyos, esetenként halálos kimenetelű bőrreakciókról, pl. exfoliativ dermatitis-ről, Stevens-Johnson szindrómáról vagy toxicus epidermalis necrolysisről (lásd Nemkívánatos hatások, mellékhatások). A betegek a kezelés kezdeti időszakában a leginkább veszélyeztetettek ezen reakciók szempontjából, az esetek többségében a reakciók a kezelés első hónapjában jelentkeznek. A diklofenák alkalmazását fel kell függeszteni bőrkiütés, nyálkahártya laesio, vagy a túlérzékenységre utaló bármilyen egyéb tünet első jelentkezésekor.

Ritkán diklofenák-kezelés során - egyéb, más nem szteroid gyulladásgátlóhoz hasonlóan - allergiás (anafilaxiás és anafilaktoid) reakció alakulhat ki, korábbi gyógyszer expozíció hiányában is.

Ahogy más nem szteroid gyulladásgátló, a diklofenák is - farmakodinámiás hatásából adódóan - elfedheti a fertőzés jeleit, tüneteit.

Óvintézkedések

Általános óvintézkedések

A nemkívánatos hatások csökkentése érdekében a tünetek megszüntetéséhez szükséges legkisebb hatásos dózist kell alkalmazni. A kezelés minél rövidebb ideig tartson. (Ld. az emésztőrendszeri és a szív- és érrendszerre vonatkozó kockázatokat alább)

Kerülendő a diklofenák és szisztémás NSAID készítmények, beleértve a ciklooxigenáz-2 szelektív inhibitorainak egyidejű alkalmazása, mivel nincs bizonyíték a szinergiás előnyök meglétére, és fennáll az additív nemkívánatos hatások lehetősége.

Amennyiben a beteg kórtörténetében magas vérnyomás betegség és/vagy szívelégtelenség, így folyadék retenció szerepel, vagy korábban nem szteroid gyulladásgátlókkal történő kezelés magas vérnyomás, illetve ödéma kialakulásához vezetett, a kezelés megkezdése előtt kellő óvatosságból ki kell kérni a kezelőorvos, vagy gyógyszerész véleményét. (ld. a veseműködésre vonatkozó hatásokat alább)

Idős korban különös elővigyázatosság szükséges. Rossz általános állapotú, vagy kis testtömegű idős betegek esetén különösen fontos a legalacsonyabb hatékony adag alkalmazása.

A Voltaren Dolo 25 mg bevont tabletta szacharózt is tartalmaz. Így alkalmazása nem javasolt a ritka, örökletes fruktóz intolerancia, glükóz-galaktóz felszívódási zavar és szacharóz-izomaltóz inszufficiencia esetén.

Asztmás betegek

Asztma, szezonális allergiás rhinitis, orrnyálkahártya-duzzanat (pl. orrpolipok), krónikus obstruktív tüdőbetegség vagy a légutak krónikus fertőzései (különösen, ha allergiás rhinitis-szerű tünetekhez társul) esetén gyakoribbak az NSAID készítményekre adott reakciók, pl. asztma exacerbációk (az ún. fájdalomcsillapító intolerancia vagy fájdalomcsillapító-okozta asztma), Quincke-ödéma vagy urticaria. Ennek megfelelően ezen betegeknél különleges körültekintés (a sürgős ellátásra való felkészülés) javasolt. Ez érvényes azon betegekre is, akik más anyagokra allergiásak, pl. bőrreakciók, viszketés vagy urticaria formájában.

Emésztőrendszeri hatások

Más NSAID készítményekhez hasonlóan (beleértve a diklofenákot is) szoros orvosi felügyelet és különleges körültekintés szükséges, ha olyan beteg számára rendelnek diklofenák kezelést, akinek emésztőrendszeri (GI) betegségre utaló tünetei vannak, vagy az anamnézise gyomor-, illetve bélfekélyre, vérzésre vagy perforációra utal (lásd 4.8 pont Nemkívánatos hatások, mellékhatások). A GI vérzés kockázata fokozódik az NSAID-ok magasabb adagjai mellett, valamint olyan betegekben, akiknek a kórelőzményében fekély szerepel, különösen akkor, ha az vérzéses vagy perforációs szövődménnyel járt, illetve idős betegekben alakult ki.

A kezelést a legalacsonyabb hatékony adaggal kell megkezdeni és folytatni a GI toxicitás kockázatának csökkentésére olyan betegekben, akiknek a kórelőzményében fekély szerepel, különösen akkor, ha az vérzéses vagy perforációs szövődménnyel járt, illetve idős betegekben alakult ki.

Ezen betegeknél protektív gyógyszerek (pl. protonpumpa-gátlók vagy mizoprosztol), valamint alacsony dózisú acetilszalicilsavat (ASA) tartalmazó, illetve a GI kockázatot valószínűleg fokozó egyéb készítmények egyidejű alkalmazása megfontolandó.

Azok a betegek - különösen ha időskorúak - akiknek a kórelőzményében szerepel GI toxicitás, minden szokatlan hasi tünetről (különösen GI vérzésről) számoljanak be kezelőorvosuknak. Óvatosság szükséges, ha a beteg egyidejűleg olyan gyógyszeres kezelésben részesül, amely fokozhatja az ulceratio vagy vérzés veszélyét (pl. szisztémás kortikoszteroidok, véralvadásgátlók, thrombocyta-aggregáció gátlók vagy szelektív szerotonin-reuptake gátlók (lásd 4.5 pont Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók)).

Szoros orvosi felügyelet és óvatosság szükséges colitis ulcerosában vagy Crohn betegségben szenvedő betegek esetében, mivel állapotuk súlyosbodhat (lásd 4.8 pont Nemkívánatos hatások, mellékhatások).

Szív- és érrendszerre, valamint az agyi vérkeringésre gyakorolt hatások

Klinikai vizsgálatok és epidemiológiai adatok arra utalnak, hogy a diklofenák alkalmazása - különösen abban az esetben, ha az nagy adagban (150 mg naponta) és hosszú ideig történik - az artériás trombózis kockázatának kismértékű fokozódásával társulhat, (ilyen például a szívinfarktus és a stroke). A rendelkezésre álló adatok nem utalnak arra, hogy ilyen kockázat növekedés létrejön akkor, ha a diklofenákot kis dózisban (legfeljebb napi 75 mg összadagban), fájdalomcsillapítás céljából legfeljebb 5 napig, láz csillapítás céljából legfeljebb 3 napig alkalmazzák.

A májra gyakorolt hatások

Szoros orvosi felügyelet és óvatosság szükséges, ha beszűkült májfunkciójú betegnek rendelnek diklofenák kezelést, mivel állapotuk súlyosbodhat.

Egyéb nem szteroid gyulladásgátlókhoz hasonlóan a diklofenák is emelheti a májenzim-értékeket, ezért a hosszú ideig tartó diklofenák-kezelés alatt - elővigyázatossági okokból - a májfunkció rendszeres ellenőrzése javasolt. Amennyiben a májfunkció eltérést, illetve romlást mutatna, esetleg májkárosodás kialakulására jellemző klinikai jelek, tünetek mutatkoznának, vagy ha egyéb rendellenesség (pl. emelkedett eosinophil-szám, kiütés) jelentkezne, a diklofenák-kezelést azonnal fel kell függeszteni. Hepatitis előjelek nélkül is kialakulhat diklofenák alkalmazásakor.
Óvatosság szükséges hepatikus porphyriában, mert diklofenák adása rohamot válthat ki.

A vesére gyakorolt hatások

Mivel NSAID kezelés kapcsán (beleértve a diklofenákot is) beszámoltak folyadékretencióról és ödémáról, fokozott óvatosság szükséges beszűkült szív- vagy vesefunkciók esetén, ismert hipertóniában, idős betegeknél, vízhajtó vagy a vesefunkciókat potenciálisan számottevően befolyásoló gyógyszerek egyidejű alkalmazása, valamint az extracelluláris térfogat bármilyen okból bekövetkező csökkenése esetén (pl. nagy sebészeti beavatkozások pre- vagy posztoperatív szakasza (lásd 4.3 pont Ellenjavallatok)). Amennyiben ilyen esetekben diklofenákot alkalmaznak, óvintézkedésként a vesefunkciók monitorozása javasolt. A nem szteroid gyulladásgátlók által okozott esetleges vesefunkció-zavar általában reverzíbilis, a kezelés felfüggesztésével az eredeti funkcionális állapot visszatér.

Hematológiai hatások

A Voltaren Dolo 25 mg bevont tabletta kezelés ne legyen hosszú, csak néhány napig tartson. Amennyiben ennek ellenére hosszabb ideig alkalmazzák, más NSAID-okhoz hasonlóan, a vérkép ellenőrzése szükséges.
A nem szteroid gyulladásgátlókhoz hasonlóan a diklofenák is átmenetileg gátolhatja a thrombocyta-aggregációt. Ezért a Voltaren Dolo 25 mg bevont tabletta kezelésben részesülő, véralvadási zavarban szenvedő betegek fokozott ellenőrzése szükséges.

4.5 Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Beleértve a diklofenák más gyógyszerformáinál nagy dózis alkalmazása esetén megfigyelt interakciókat is:

Lítium: egyidejű alkalmazás esetén a diklofenák megnövelheti a lítium plazma koncentrációját.
A szérum lítium szint ellenőrzése javasolt.

Digoxin: egyidejű alkalmazás esetén a diklofenák megnövelheti a digoxin plazma koncentrációját.
A szérum digoxinszint ellenőrzése javasolt.

Vizelethajtók és vérnyomáscsökkentők: más NSAID-okhoz hasonlóan, a diklofenák és vízhajtók vagy vérnyomáscsökkentők (pl. béta-blokkolók, angiotenzin konvertáló enzim (ACE) gátlók) egyidejű alkalmazása csökkentheti ezen készítmények vérnyomáscsökkentő hatását. Ilyen kombinációt ennek megfelelően fokozott óvatossággal kell alkalmazni, és a betegek, különösen az idős betegek vérnyomását rendszeresen ellenőrizni kell. A betegeket megfelelően kell hidrálni és megfontolandó a vesefunkciók ellenőrzése az egyidejű gyógyszeres kezelés bevezetése után, majd azt követően időszakosan, különösen vízhajtók és ACE-gátlók esetében, a nephrotoxicitás fokozott kockázatára való tekintettel. Kálium-megtakarító vízhajtók egyidejű alkalmazása esetében a szérum káliumszint növekedhet, így annak gyakori ellenőrzése szükséges. (lásd 4.4 pont Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések).

Más szisztémásan alkalmazott nem szteroid gyulladásgátlók és kortikoszteroidok: a diklofenák és más szisztémás NSAID-ok, vagy kortikoszteroidok egyidejű alkalmazása növelheti az emésztőrendszeri nemkívánatos hatások gyakoriságát (lásd Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések).

Véralvadásgátlók és thrombocyta-aggregáció gátlók: óvatosság javasolt, mivel a diklofenák és ezen készítmények egyidejű alkalmazása fokozhatja a vérzés kockázatát (lásd 4.4 pont Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések). Bár klinikai vizsgálatok nem utalnak arra, hogy a diklofenák hatással lenne az antikoaguláns kezelésre, mégis néhány esetet feljegyeztek, amikor diklofenák és véralvadásgátlók egyidejű alkalmazása növelte a hemorrhagia veszélyét. Ennek megfelelően ezen betegek szoros követése javasolt.

Szelektív szerotonin reuptake gátlók (SSRI-k): a szisztémás NSAID-ok (beleértve a diklofenákot is) és SSRI-k egyidejű alkalmazása fokozhatja a gastrointestinalis vérzés kockázatát (lásd Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések).

Orális antidiabetikumok: klinikai vizsgálatok azt mutatják, hogy a diklofenák orális antidiabetikumok-kal együtt adható anélkül, hogy azok klinikai hatásosságát befolyásolná. Néhány egyedi eset alapján azonban számolni kell azzal a ténnyel is, hogy esetenként hypo-, ill. hyperglykaemia alakulhat ki. Ilyen esetben a diklofenák kezelés alatt szükségessé válhat az antidiabetikum adagjának ismételt beállítása. Ebből adódóan diklofenák és orális antidiabetikumok egyidejű alkalmazása során óvintézkedésként a vércukorszint ellenőrzése javasolt.

Metotrexát: nem szteroid gyulladásgátlókat (beleértve a diklofenákot is) a metotrexát kezelés előtt vagy után 24 órán belül óvatossággal kell adni, mivel növelhetik a metotrexát plazmakoncentrációját és toxicitását.

Ciklosporin: A diklofenák, más nem szteroid gyulladásgátlókhoz hasonlóan a renalis prosztaglandinokra hatva fokozhatja a ciklosporin nephrotoxicitását. Ennek megfelelően alacsonyabb adagok alkalmazandók, mint a ciklosporint nem kapó betegek esetében.

Kinolonok: Izolált esetekben görcsrohamról számoltak be, amelyeket előidézhetett a kinolonok és a nem szteroid gyulladásgátlók együttes alkalmazása.

Lehetséges CYP2C9 gátlók: óvatosság javasolt diklofenák és lehetséges CYP2C9 gátlók (mint pl.: szulfinpirazon és vorikonazol) egyidejű rendelése esetén, mivel ez a dilkofenák metabolizmusának gátlásával a plazma csúcskoncentrációjának emelkedését okozhatja.

Fenitoin: a fenitoin és a diklofenák egyidejű alkalmazásakor a fenitoin plazma koncentrációjának ellenőrzése javasolt a fenitoin-expozíció várható emelkedése miatt.

4.6 Termékenység, terhesség és szoptatás

Terhesség
Terhes nőkben nem vizsgálták a diklofenák alkalmazását. Ennek megfelelően a terhesség első két trimeszterében Voltaren Dolo 25 mg bevont tablettát nem szabad alkalmazni, kivéve, ha a kezelésnek az anya számára mutatkozó előnyei meghaladják a magzati kockázatot. Más NSAID-okhoz hasonlóan a terhesség harmadik trimeszterében a diklofenák alkalmazása ellenjavallt a fájásgyengeség és/vagy a Botallo-vezeték korai záródásának veszélye miatt (lásd Ellenjavallatok).
Az állatkísérletek nem utalnak a terhességet, embrionális/magzati fejlődést, szülést vagy szülés utáni fejlődést közvetlenül vagy közvetett módon károsan befolyásoló hatásra (lásd A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei).

Szoptatás
Más NSAID-okhoz hasonlóan a diklofenák is kis mértékben átjut az anyatejbe. Ennek megfelelően, szoptatás ideje alatt a Voltaren Dolo 25 mg bevont tabletta alkalmazása, a csecsemőben fellépő nemkívánatos események elkerülése érdekében, nem javasolt.

Fertilitás
Más NSAID-okhoz hasonlóan a diklofenák is károsíthatja a nők termékenységét és alkalmazása nem javasolt olyan nők számára, akik teherbe kívánnak esni. Olyan nők esetében, akiknek nehézségeik vannak a teherbeeséssel, vagy akik meddőség miatti kivizsgálás alatt állnak, a Voltaren Dolo 25 mg bevont tabletta kezelés felfüggesztése megfontolandó.

4.7 A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

A javasolt alacsony dózis és rövid kezelési idő miatt ilyen jellegű hatások nem lépnek fel. Azonban, ha a Voltaren Dolo 25 mg bevont tabletta alkalmazása során látászavar, szédülés, vertigo, aluszékonyság, vagy más központi idegrendszeri mellékhatás jelentkezik, a járművezetés vagy gépek kezelése nem javasolt.

4.8 Nemkívánatos hatások, mellékhatások

A mellékhatások (1. táblázat) gyakoriság szerinti csökkenő sorrendben, az alábbi osztályozással kerülnek megadásra:
nagyon gyakori (?1/10);
gyakori (?/100 - <1/10);
nem gyakori (?1/1000 - <1/100);
ritka (?1/10000 - <1/1000) ;
nagyon ritka (<1/10 000),
nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg).

Az alábbi felsorolás tartalmazza a diklofenák nagy adagjainak hosszú távú alkalmazása kapcsán jelentett mellékhatásokat is.

1. táblázat

Vérképzőszervi és nyirokrendszeri betegségek és tünetek
" Nagyon ritka:

Thrombocytopenia, leukopenia, anaemia (beleértve a haemolyticus és aplastikus anaemiát), agranulocytosis
Immunrendszeri betegségek és tünetek
" Ritka:


" Nagyon ritka:
Túlérzékenységi reakciók, anafilaxiás/anafilaktoid reakciók (beleértve a hipotenziót és a sokkot)
Angioneurotikus ödéma (beleértve az arc-ödémát)
Pszichiátriai kórképek
" Nagyon ritka
Dezorientáció, depresszió, álmatlanság, rémálmok, ingerlékenység, pszichotikus reakciók
Idegrendszeri betegségek és tünetek
" Gyakori
" Ritka:
" Nagyon ritka:
Fejfájás, szédülés
Aluszékonyság
Paresztézia, memóriazavar, konvulziók, szorongás, tremor, aseptikus meningitis, az ízérzékelés zavarai, cerebrovascularis események

Szembetegségek és szemészeti tünetek
" Nagyon ritka:
Látászavar, homályos látás, kettős-látás
A fül és az egyensúly-érzékelő szerv betegségei és tünetei
" Gyakori:
" Nagyon ritka:

Vertigo
Tinnitus, halláscsökkenés
Szívbetegségek és a szívvel kapcsolatos tünetek
" Nagyon ritka:
Palpitáció, mellkasi fájdalom, szívelégtelenség, myocardialis infarktus
Érbetegségek és tünetek
" Nagyon ritka:
Hipertónia, vasculitis
Légzőrendszeri, mellkasi és mediastinalis betegségek és tünetek
" Ritka:
" Nagyon ritka:

Asztma (beleértve a dyspnoet)
Pneumonitis
Emésztőrendszeri betegségek és tünetek
" Gyakori:

" Ritka:

" Nagyon ritka:
Hányinger, hányás, hasmenés, emésztési zavar, hasi fájdalom, flatulentia, anorexia
Gastritis, gastrointestinalis vérzés, vérhányás, véres hasmenés, melaena, gastrointestinalis fekély (vérzéssel és/vagy perforációval, illetve azok nélkül).
Colitis (beleértve a nemspecifikus haemorrhagiás colitist és colitis ulcerosa vagy Crohn-betegség exacerbációját), constipatio, stomatitis, glossitis, oesophagealis zavarok, a bél diafragma-szerű szűkülete, pancreatitis
Máj-, és epebetegségek illetve tünetek
" Gyakori
" Ritka:
" Nagyon ritka:
A transzamináz szintek emelkedése
Hepatitis, icterus, a májfunkció zavarai
Fulmináns hepatitis, májnecrosis, májelégtelenség
A bőr és a bőr alatti szövet betegségei és tünetei
" Gyakori:
" Ritka:
" Nagyon ritka:
Kiütés
Urticaria
Bullosus bőrkiütések, ekcéma, erythema, erythema multiforme, Stevens-Johnson szindróma, Lyell-szindróma (akut toxikus epidermolysis), erythroderma (exfoliativ dermatitis), hajhullás, fényérzékenység, purpura, allergiás purpura, pruritus
Vese- és húgyúti betegségek és tünetek
" Nagyon ritka:
Akut veseelégtelenség, haematuria, proteinuria, nephrosis-szindróma, interstitialis nephritis, renalis papillaris necrosis
Általános tünetek, az alkalmazás helyén fellépő reakciók
" Ritka:

Ödéma

Klinikai vizsgálatok és epidemiológiai adatok arra utalnak, hogy a diklofenák alkalmazása - különösen abban az esetben, ha az nagy adagban (150 mg naponta) és hosszú ideig történik - az artériás trombózis kockázatának fokozódásával társulhat. Ilyen például a szívinfarktus és a stroke (lásd. 4.4 pont).

4.9 Túladagolás

Tünetek

A diklofenák túladagolásnak nincsenek tipikus klinikai tünetei. Túladagolás kapcsán jelentkezhet hányás, gastrointestinalis vérzés, hasmenés, szédülés, tinnitus vagy konvulziók. Jelentős mérgezés esetén akut veseelégtelenség vagy májkárosodás lehetősége áll fenn.

Terápiás intézkedések

A nem szteroid gyulladásgátlókkal (beleértve a diklofenákot is) történő akut mérgezés kezelése szupportív és tüneti jellegű. Szupportív és tüneti kezelés szükséges az olyan szövődmények esetén, mint a hipotónia, veseelégtelenség, görcsök, gastrointestinalis zavarok és légzésdepresszió.
A specifikus terápiák, mint például a forszírozott diurézis, dialízis vagy hemoperfúzió a nem szteroid gyulladásgátlók (beleértve a diklofenákot is) nagy fehérjekötődési aránya és extenzív metabolizációja miatt általában nem segítik elő e szerek kiürülését.
Potenciálisan toxikus túladagolást követően aktív szén alkalmazása, míg potenciálisan életveszélyes túladagolás esetén a gyomortartalom kiürítése (pl. hánytatás, gyomormosás) megfontolandó.


5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1 Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Gyulladásgátlók és reuma-ellenes készítmények, nem szteroid ecetsav-származékok és rokon vegyületek
ATC kód: M01A B05

A Voltaren Dolo 25 mg bevont tabletta diklofenák-káliumot tartalmaz, ami jelentős fájdalomcsillapító, gyulladásgátló és lázcsillapító hatással rendelkező nem szteroid vegyület.
A rendelkezésre álló ismeretek szerint hatása a prosztaglandin bioszintézis gátlásán alapul.
A prosztaglandinok fontos szerepet játszanak a gyulladás, a fájdalom és a láz létrejöttében.
A Voltaren Dolo 25 mg bevont tabletta hatása gyorsan létrejön, emiatt akut fájdalommal járó állapotok kezelésére és lázcsillapítás céljára különösen alkalmas. Analgetikus hatása következtében gyorsan csökkenti a fájdalmat.
In vitro a diklofenák-kálium nem befolyásolja a porc proteoglikán bioszintézisét olyan koncentrációban, ami megfelel a gyógyszer emberi testben kialakuló szintjének.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Felszívódás
A diklofenák gyorsan és teljesen felszívódik. Egy 25 mg-os bevont tabletta bevétele után átlagos plazmakoncentrációjának csúcsa 35 perc múlva alakul ki és 591 nanogramm/ml-t ér el.
A felszívódás mértéke (AUC) az adagok nagyságával lineáris összefüggésben áll.
Ha étkezést követően alkalmazzák, diklofenák felszívódása csökkenhet (alacsonyabb Cmax, hosszabb Tmax), az éhgyomri állpothoz képest.
A diklofenák hozzávetőlegesen fele a májon történő első áthaladás során metabolizálódik ("first pass" hatás). Emiatt per os alkalmazás esetén a görbe alatti terület kb. a felét teszi ki annak, ami azonos dózis parenteralis alkalmazása esetében kialakulna.
A farmakokinetika jellege ismételt alkalmazás után sem változik. Amennyiben betartják a javasolt dózisintervallumokat, akkumuláció nem jön létre.

Megoszlás
A diklofenák 99,7%-a a szérumfehérjékhez kötődik. A kötődés döntően albuminhoz történik (99,4%). A látszólagos megoszlási tér 0,12-0,17 l/ttkg.
A diklofenák bejut a synovialis folyadékba, ahol maximális koncentrációja a plazma csúcskoncentráció kialakulása után 2-4 órával jön létre. A synoviális folyadékból a diklofenák 3-6 órás felezési idővel eliminálódik. A plazma csúcskoncentráció kialakulása után 2 órával az aktív hatóanyag koncentrációja a synovialis folyadékban már meghaladja a plazma szintet és akár 12 órán át nagyobb is marad.

Biotranszformáció
A diklofenák biotranszformációja részben az intakt molekula glükuronsavval történő konjugációja révén jön létre. A metabolizáció döntő részéért azonban egyszeres és többszörös hidroxilálás és metoxilálás felelős, aminek következtében néhány fenol típusú metabolit alakul ki. Ezek többsége glükuronid konjugátumokká alakul. Az ilyen fenol metabolitok közül kettő biológiailag aktív, de hatékonyságuk a diklofenákhoz képest sokkal kisebb.

Elimináció
A diklofenák teljes szisztémás plazma clearance-e 263±56 ml/min. A plazmafelezési idő 1-2 óra között van. Négy metabolit - közöttük a két hatásos - szintén rövid, 1-3 órás felezési idővel rendelkezik. Az ötödik és gyakorlatilag inaktív metabolit - kémiailag 3'-hidroxi-4'- metoxi-diklofenák - felezési ideje lényegesen hosszabb.
A beadott dózis mintegy 60%-a a vizeletben az intakt molekula glükuronid konjugátuma, valamint a glükuronid konjugátummá alakult metabolitok formájában ürül.
Változatlanul csak a hatóanyag kevesebb, mint 1%-a távozik. A bevitt adag többi része metabolitok formájában az epében és a székletben ürül ki.

Betegekben észlelt jellegzetességek
A gyógyszer felszívódásában, metabolizmusában és kiválasztódásában nincsenek jelentős életkori különbségek.
Veseelégtelenségben a szokásos adagolási séma alkalmazásakor az egyszeres dóziskinetika figyelembevételével a változatlan aktív hatóanyag akkumulációjára utaló eredményre nem lehet következtetni. 10 ml/perc alatti kreatinin clearance esetén a hidroximetabolitok számított ´steady state´ plazmaszintje kb. négyszerese az egészséges személyek hasonló értékeinek. A metabolitok az epén át teljesen kiürülnek.
Krónikus hepatitisben és kompenzált cirrózisban a diklofenák metabolizmusa és kinetikája ugyanaz, mint egészséges májműködésű személyekben.

5.3 A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

A diklofenákra vonatkozó, akut és ismételt dózistoxicitási vizsgálatokból, valamint a genotoxicitási, mutagenitási és karcinogenitási vizsgálatokból származó nem klinikai jellegű adatok azt igazolták, hogy terápiás adagok mellett a készítmény nem jelent különleges veszélyt az emberre. Nem volt bizonyíték arra, hogy a diklofenák egerekben, patkányokban vagy nyulakban teratogén potenciállal rendelkezne.
A diklofenák patkányokban nem befolyásolta a fertilitást, továbbá nem gyakorolt hatást az utódok pre , peri- és postnatalis fejlődésére sem.


6. GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Tabletta mag: magmézium-sztearát, povidon (K30), vízmentes kolloid szilícium-dioxid, "A" típusú karboximetil-keményítő-nátrium, kukoricakeményítő, tribázisos kalcium-foszfát.

Bevonat: makrogol 8000, mikrokristályos cellulóz, vörös vasoxid (E 172), titán-dioxid (E 171), povidon (K30), talkum, szacharóz.

Fényesítés: makrogol 8000, szacharóz.

6.2 Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3 Felhasználhatósági időtartam

30 hónap

6.4 Különleges tárolási előírások

Legfeljebb 30oC-on tárolandó.
A fénytől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

2 db vagy 10 db vagy 20 db bevont tabletta PVC/PE/PVDC//Al buborékfóliában és dobozban.


6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb, a készítmény kezelésével kapcsolatos információk

Nincsenek különleges előírások.
Bármilyen fel nem használt készítmény, illetve hulladékanyag megsemmisítését a helyi előírások szerint kell végrehajtani.

Megjegyzés (egy keresztes)
Osztályozás: I. csoport
Orvosi rendelvény nélkül is kiadható gyógyszer (VN).


7. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Novartis Hungária Kft. (Consumer Health részlege)
1114. Budapest, Bartók Béla út 43-47.


8. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)

OGYI-T-5572/23-25


9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

2008. október 7.


10. A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

2011. március 18.